Formulation and Evaluation of Propranolol Hydrochloride Loaded nanoparticles for Topical Delivery /
Heba El Sayed Zaki Salem,
Formulation and Evaluation of Propranolol Hydrochloride Loaded nanoparticles for Topical Delivery / صياغة وتقييم ايدروكلوريد البربرانولول المحوصل داخل جسيمات نانومترية للاستخدام موضعيا / By Heba El Sayed Zaki Salem ; Under the Supervision of Prof. Dr. Ahmed Abd Elbary Abd Elrahman, Prof Dr. Omaima N. El Gazayerly, Prof Dr. Rawia M. Khalil. - 117 pages : illustrations ; 25 cm. + CD.
Thesis (Ph.D)-Cairo University, 2023.
Bibliography: pages 99-117.
Is to develop an effective topical delivery system for PPL-HCL to be recommended for
topical treatment of mild forms of IH. The goal is to tailor the carrier system to be able to
retain adequate drug concentrations in the skin's epidermis and or dermis. Targeting of the
drug topically offers the advantages of reducing the drug dose along with decreasing
systemic toxicity associated with oral drug administration.side effects.
Propranolol (PPL) administered orally is considered as the first line drug for the treatment
of infantile hemangioma, however several systemic adverse effects limit its use. For this
reason, our work tackles the development and evaluation of PPL loaded chitosan
nanoparticles (NPs), as an effective alternative for the treatment of infantile hemangioma.
PPL -NPs were prepared using the double emulsion technique and the influence of the
formulation variables on drug entrapment efficiency (EE), particle size (PS), percent
released after 24 h (%R24h) and zeta potential (ZP) were optimized using full factorial
design. Two systems, namely F3 and F28 showing highest E.E., ZP and %R24h with
lowest PS, were fully characterized for DSC and TEM and incorporated into hydrogel with
adequate viscosity. After ensuring safety for the selected nanoparticle, the hydrogel
containing the optimized system was applied topically to rats. The in-vivo skin deposition
in rats showed an accumulation of propranolol from the lecithin/chitosan nanocarrier by
1.56e1.91-fold when compared to the drug solution. The obtained result was further
supported by the confocal laser scanning microscopy which showed fluorescence across
the skin. PPL-HCL-loaded lecithin/chitosan nanoparticles could be considered as a
potential candidate for treating infantile hemangiomas (IH) by maintaining therapeutic
concentration topically while minimizing systemic side effects هو تطوير نظام توصيل موضعي فعال لـ PPL-HCL ليتم التوصية به للعلاج الموضعي للأشكال الخفيفة من الهمنجيوما. الهدف هو تكييف النظام الناقل ليكون قادرًا على الاحتفاظ بتركيزات الأدوية الكافية في الجلد وبالتالي الحفاظ على التركيز العلاجي موضعياً مع تقليل المستويات الجهازية العالية. يوفر استهداف الدواء موضعياً مزايا تقليل جرعة الدواء إلى جانب تقليل السمية الجهازية المرتبطة بإعطاء الدواء عن طريق الفم.
يعتبر البروبرانولول (PPL) الذي يتم تناوله عن طريق الفم هو الدواء الأول لعلاج الورم الوعائي عند الأطفال ، إلا أن العديد من الآثار الجانبية الجهازية تحد من استخدامه. لهذا السبب ، يتناول عملنا تطوير وتقييم جزيئات الشيتوزان النانوية المحملة بـ PPL ، كبديل فعال لعلاج ورم وعائي في الأطفال. تم تحضير PPL -NPs باستخدام تقنية المستحلب المزدوج وتم تحسين تأثير متغيرات الصياغة على كفاءة احتجاز الدواء (EE) ، وحجم الجسيمات (PS) ، والنسبة المئوية التي تم إطلاقها بعد 24 ساعة (٪ R24h) وإمكانات زيتا (ZP) باستخدام كامل تصميم مضروب. نظامان ، وهما F3 و F28 يظهران أعلى EE و ZP و٪ R24h مع أدنى PS ، تم تمييزهما بالكامل لـ DSC و TEM وتم دمجهما في هيدروجيل مع لزوجة كافية. بعد التأكد من سلامة الجسيمات النانوية المحددة ، تم تطبيق الهيدروجيل الذي يحتوي على النظام الأمثل موضعياً على الفئران. أظهر ترسب الجلد في الجسم الحي في الفئران تراكمًا للبروبرانولول من الليسيثين / الشيتوزان النانوي بمقدار 1.56e1.91 ضعفًا مقارنةً بمحلول الدواء. تم دعم النتيجة التي تم الحصول عليها بشكل أكبر بواسطة الفحص المجهري المسح بالليزر المتحد البؤر الذي أظهر تألقًا عبر الجلد. يمكن اعتبار الليسيثين / الجسيمات النانوية الشيتوزان المحملة بـ PPL-HCL كمرشح محتمل لعلاج الأورام الوعائية الطفولية (IH) عن طريق الحفاظ على التركيز العلاجي موضعياً مع تقليل الآثار الجانبية الجهازية.
Text in English and abstract in Arabic & English.
pharmaceutical
Nanoparticles-Propranolol hydrochloride Haemangiomas Topical drug delivery
615.6
Formulation and Evaluation of Propranolol Hydrochloride Loaded nanoparticles for Topical Delivery / صياغة وتقييم ايدروكلوريد البربرانولول المحوصل داخل جسيمات نانومترية للاستخدام موضعيا / By Heba El Sayed Zaki Salem ; Under the Supervision of Prof. Dr. Ahmed Abd Elbary Abd Elrahman, Prof Dr. Omaima N. El Gazayerly, Prof Dr. Rawia M. Khalil. - 117 pages : illustrations ; 25 cm. + CD.
Thesis (Ph.D)-Cairo University, 2023.
Bibliography: pages 99-117.
Is to develop an effective topical delivery system for PPL-HCL to be recommended for
topical treatment of mild forms of IH. The goal is to tailor the carrier system to be able to
retain adequate drug concentrations in the skin's epidermis and or dermis. Targeting of the
drug topically offers the advantages of reducing the drug dose along with decreasing
systemic toxicity associated with oral drug administration.side effects.
Propranolol (PPL) administered orally is considered as the first line drug for the treatment
of infantile hemangioma, however several systemic adverse effects limit its use. For this
reason, our work tackles the development and evaluation of PPL loaded chitosan
nanoparticles (NPs), as an effective alternative for the treatment of infantile hemangioma.
PPL -NPs were prepared using the double emulsion technique and the influence of the
formulation variables on drug entrapment efficiency (EE), particle size (PS), percent
released after 24 h (%R24h) and zeta potential (ZP) were optimized using full factorial
design. Two systems, namely F3 and F28 showing highest E.E., ZP and %R24h with
lowest PS, were fully characterized for DSC and TEM and incorporated into hydrogel with
adequate viscosity. After ensuring safety for the selected nanoparticle, the hydrogel
containing the optimized system was applied topically to rats. The in-vivo skin deposition
in rats showed an accumulation of propranolol from the lecithin/chitosan nanocarrier by
1.56e1.91-fold when compared to the drug solution. The obtained result was further
supported by the confocal laser scanning microscopy which showed fluorescence across
the skin. PPL-HCL-loaded lecithin/chitosan nanoparticles could be considered as a
potential candidate for treating infantile hemangiomas (IH) by maintaining therapeutic
concentration topically while minimizing systemic side effects هو تطوير نظام توصيل موضعي فعال لـ PPL-HCL ليتم التوصية به للعلاج الموضعي للأشكال الخفيفة من الهمنجيوما. الهدف هو تكييف النظام الناقل ليكون قادرًا على الاحتفاظ بتركيزات الأدوية الكافية في الجلد وبالتالي الحفاظ على التركيز العلاجي موضعياً مع تقليل المستويات الجهازية العالية. يوفر استهداف الدواء موضعياً مزايا تقليل جرعة الدواء إلى جانب تقليل السمية الجهازية المرتبطة بإعطاء الدواء عن طريق الفم.
يعتبر البروبرانولول (PPL) الذي يتم تناوله عن طريق الفم هو الدواء الأول لعلاج الورم الوعائي عند الأطفال ، إلا أن العديد من الآثار الجانبية الجهازية تحد من استخدامه. لهذا السبب ، يتناول عملنا تطوير وتقييم جزيئات الشيتوزان النانوية المحملة بـ PPL ، كبديل فعال لعلاج ورم وعائي في الأطفال. تم تحضير PPL -NPs باستخدام تقنية المستحلب المزدوج وتم تحسين تأثير متغيرات الصياغة على كفاءة احتجاز الدواء (EE) ، وحجم الجسيمات (PS) ، والنسبة المئوية التي تم إطلاقها بعد 24 ساعة (٪ R24h) وإمكانات زيتا (ZP) باستخدام كامل تصميم مضروب. نظامان ، وهما F3 و F28 يظهران أعلى EE و ZP و٪ R24h مع أدنى PS ، تم تمييزهما بالكامل لـ DSC و TEM وتم دمجهما في هيدروجيل مع لزوجة كافية. بعد التأكد من سلامة الجسيمات النانوية المحددة ، تم تطبيق الهيدروجيل الذي يحتوي على النظام الأمثل موضعياً على الفئران. أظهر ترسب الجلد في الجسم الحي في الفئران تراكمًا للبروبرانولول من الليسيثين / الشيتوزان النانوي بمقدار 1.56e1.91 ضعفًا مقارنةً بمحلول الدواء. تم دعم النتيجة التي تم الحصول عليها بشكل أكبر بواسطة الفحص المجهري المسح بالليزر المتحد البؤر الذي أظهر تألقًا عبر الجلد. يمكن اعتبار الليسيثين / الجسيمات النانوية الشيتوزان المحملة بـ PPL-HCL كمرشح محتمل لعلاج الأورام الوعائية الطفولية (IH) عن طريق الحفاظ على التركيز العلاجي موضعياً مع تقليل الآثار الجانبية الجهازية.
Text in English and abstract in Arabic & English.
pharmaceutical
Nanoparticles-Propranolol hydrochloride Haemangiomas Topical drug delivery
615.6