MARC details
| 000 -LEADER |
|---|
| fixed length control field |
07966namaa22004211i 4500 |
| 003 - CONTROL NUMBER IDENTIFIER |
|---|
| control field |
OSt |
| 005 - أخر تعامل مع التسجيلة |
|---|
| control field |
20250223033228.0 |
| 008 - FIXED-LENGTH DATA ELEMENTS--GENERAL INFORMATION |
|---|
| fixed length control field |
240307s2023 |||a|||fr|m|| 000 0 eng d |
| 040 ## - CATALOGING SOURCE |
|---|
| Original cataloguing agency |
EG-GICUC |
| Language of cataloging |
eng |
| Transcribing agency |
EG-GICUC |
| Modifying agency |
EG-GICUC |
| Description conventions |
rda |
| 041 0# - LANGUAGE CODE |
|---|
| Language code of text/sound track or separate title |
eng |
| Language code of summary or abstract |
eng |
| Language code of sung or spoken text |
ara |
| 049 ## - Acquisition Source |
|---|
| Acquisition Source |
Deposit |
| 082 04 - DEWEY DECIMAL CLASSIFICATION NUMBER |
|---|
| Classification number |
615.19 |
| 092 ## - LOCALLY ASSIGNED DEWEY CALL NUMBER (OCLC) |
|---|
| Classification number |
615.19 |
| Edition number |
21 |
| 097 ## - Degree |
|---|
| Degree |
M.Sc |
| 099 ## - LOCAL FREE-TEXT CALL NUMBER (OCLC) |
|---|
| Local Call Number |
Cai01.08.05.M.Sc.2023.Mo.S |
| 100 0# - MAIN ENTRY--PERSONAL NAME |
|---|
| Authority record control number or standard number |
Mohamed Hamdy Ahmed, |
| Preparation |
preparation. |
| 245 10 - TITLE STATEMENT |
|---|
| Title |
Synthesis of some substituted thiazolidinone derivatives with potential pharmacological activities / |
| Statement of responsibility, etc. |
By Mohamed Hamdy Ahmed ; Under the Supervision of Prof. Dr. Nagwa Mohamed Abdel-Gawad, Dr. Eman Raafat Mohammed |
| 246 15 - VARYING FORM OF TITLE |
|---|
| Title proper/short title |
تشييد بعض مشتقات الثيازوليدينون ذات فعالية اقربازينية محتملة / |
| 264 #0 - PRODUCTION, PUBLICATION, DISTRIBUTION, MANUFACTURE, AND COPYRIGHT NOTICE |
|---|
| Date of production, publication, distribution, manufacture, or copyright notice |
2023. |
| 300 ## - PHYSICAL DESCRIPTION |
|---|
| Extent |
106 pages : |
| Other physical details |
illustrations ; |
| Dimensions |
25 cm. + |
| Accompanying material |
CD. |
| 336 ## - CONTENT TYPE |
|---|
| Content type term |
text |
| Source |
rda content |
| 337 ## - MEDIA TYPE |
|---|
| Media type term |
Unmediated |
| Source |
rdamedia |
| 338 ## - CARRIER TYPE |
|---|
| Carrier type term |
volume |
| Source |
rdacarrier |
| 502 ## - DISSERTATION NOTE |
|---|
| Dissertation note |
Thesis (M.Sc.)-Cairo University, 2023. |
| 504 ## - BIBLIOGRAPHY, ETC. NOTE |
|---|
| Bibliography, etc. note |
Bibliography: pages 92-106. |
| 520 ## - SUMMARY, ETC. |
|---|
| Summary, etc. |
In response to the urgent need to encounter infectious diseases, and upon increasing concerns<br/>about the devastating effects of tuberculosis (TB), the promising thiazolidin-4-one scaffold was used as<br/>a starting material to design and synthesize twenty-three new compounds, relying on the<br/>pharmacophoric features of different anti-mycobacterium tuberculosis and antibacterial active<br/>compounds. Thiazolidin-4-one was elaborated to produce bicyclic derivatives, and further ring fusion<br/>into a thiazolo[3,2-a][1,3,5]triazine III, VIIa-c, VIIIa-c and IXa-g, which are hybridized with 4-acetyl<br/>phenyl, dioxidobenzo [d] isothiazole or benzene sulfonamide. All the newly synthesized compounds<br/>were evaluated for their activities against drug sensitive (DS), multi-drug resistant (MDR) and extensive<br/>drug resistant (XDR) Mycobacterium tuberculosis (Mtb) strains. Compound XIIIb was the most potent<br/>one against the three Mtb strains (DS, MDR and XDR) with MIC of 1.04, 8.49 and 34.01 μM,<br/>respectively. Furthermore, compound III revealed various antitubercular activities with MIC of 2.49,<br/>9.91 and 39.72 μM against DS, MDR and XDR strains, respectively, Also compound VIIIc showed<br/>good antitubercular activities with MIC of 2.28, 18.14 and 36.31 μM against DS, MDR and XDR strains,<br/>respectively, compared to isoniazid. Additionally, the anti-bacterial activity of the compounds against<br/>several bronchitis causing-bacteria (ATCC) and the antifungal activity were assessed. Several<br/>compounds showed promising results especially as antibacterial agents. Particularly compounds III and<br/>VIIIc surpassed the reference azithromycin against H. influenza and M. catarrhalis. Also compound<br/>XIIIb exhibited the most potent inhibitory activity against S. pneumonia with a superior activity in a<br/>submicromolar level relative to azithromycin (MIC = 0.98 versus 1.31 μM). Compounds III, VIIIc,<br/>XIIIb and XVb showing a significant anti TB activity were further screened for their InhA compared<br/>to triclosan and isoniazid. Particularly, compound XIIIb elicited the highest activity (IC50 = 0.57 μM)<br/>more than that expressed by triclosan (IC50 = 0.70 μM) and isoniazid (IC50 = 1.22 μM). The enzymatic<br/>activity was augmented by the binding characteristics of III, VIIIc and XIIIb in the InhA active site.<br/>Further investigations confirmed their safety on normal cell lines, and promising predicted ADME<br/>characteristics |
| 520 ## - SUMMARY, ETC. |
|---|
| Summary, etc. |
استجابة للحاجة الماسة لمواجهة الامراض المعدية والاهتمام بتبعات مرض الدرن ,استخدمت مركبات ثيازوليدينون كمواد أوليه واعدة لتشييد 23 مركبا جديدا. وتم تقييم فعالية المركبات امام 3 انواع مختلفة من سلاله الدرن وتم دراسه فعاليتها ضد البكتريا الموجبة و السالبة الصبغة في السعي الحثيث للوصول الي علاج جديد للدرن.<br/> واتضح ان مركبات III, VIIIc, XIIIb, XVb هي الاكثر فعالية ولهم تاثير فعال ضد 3 سلالات من البكتريا المسببة للدرن وكذلك لهم تأثير كبير علي البكتريا المسببة لالتهاب الشعب الهوائية وتم إختبارهم ايضا علي الخلايا السرطانية و السليمة للتاكد من سلامة المركبات ووجود مدي علاجي كبير لها تم تعضيد هذة النتائج بالدراسة الجزئيئة لبعض المركبات داخل الموقع النشط للإنزيمات المسببة لمرض الدرن.<br/>و الرسالة تشمل علي الاجزاء التالية :- <br/> 1.المقدمة: <br/>الجزء الاول:<br/>يحتوي هذا الجزء علي عرض مختصر عن مشتقات الثيازوليدينون و الثأثير الفارماكولوجي لها وخاصة المضاد لمرض الدرن.<br/>الجزء الثاني:<br/>ويشمل هذا الجزء احصائيات الاصابة بالمرض وانواعه وبعض الادويه المستخدمة في العلاج.<br/> 2.الغرض من البحث<br/>و يعرض الهدف من البحث وفيه تم استعراض الاسس العلمية التي بني عليها تصميم المركبات الجديدة ُ المستهدفة. <br/> 3. المناقشة النظرية <br/>1.3 الكيمياء:<br/>فيتناول المناقشه النظرية للطرق المختلفة لتحضير المركبات المستهدفة ويتضمن ايضا تفسير بعض البيانات التي تم الحصول عليها من التحاليل الطيفية لتاكيد التركيب البنائي لهذه المركبات بالاضافة الي ثلاث مخططات مختلفة للحصول علي المركبات المستهدفة.<br/> 2.3 المسح البيولوجي : <br/>و يشمل هذا الجزء علي عرض النتائج التي اظهرتها المركبات المستهدفة عند اختبارها ضد الدرن وضد انواع من البكتريا الموجبة و السالبة و الفطريات بالاضافة الي تاثيرها علي الخلايا العادية و السرطانية. <br/>4 - التجارب المعملية:<br/>1.4. الكيمياء : <br/>الخطوات العملية التي اتبعت لتشييد ثلاثه وعشرين من المركبات المستهدفة و عشره من المركبات الوسيطة بالإضافة الي التحليلات الطيفية ُ و العنصرية لها. <br/>2.4 . المسح البيولوجي:<br/>يتناول هذا الجزء تقييم المركبات الجديدة كعلاج للدرن و العدوي البكتيرية و الفطرية بالاضافة الي اختبار المركبات الاكثر فاعلية علي الخلايا السرطانية و الخلايا السليمة للتأكد من تخصص المركبات الجديدة للجراثيم و معرفة المدي العلاجي لها وايضا تجربه المركبات الاكثر فعاليه علي الانزيم النشط.<br/>5.المراجع العلميه:<br/>يتضمن هذا الجزء 140 مرجعا خلال الفتره من 1955 الي 2022 <br/> |
| 530 ## - ADDITIONAL PHYSICAL FORM AVAILABLE NOTE |
|---|
| Issues CD |
Issued also as CD |
| 546 ## - LANGUAGE NOTE |
|---|
| Text Language |
Text in English and abstract in Arabic & English. |
| 650 #7 - SUBJECT ADDED ENTRY--TOPICAL TERM |
|---|
| Topical term or geographic name entry element |
Pharmaceutical Chemistry |
| Source of heading or term |
qmark |
| 653 #0 - INDEX TERM--UNCONTROLLED |
|---|
| Uncontrolled term |
Thiazolidinones |
| -- |
Thiazolotriazine |
| -- |
Anti-tuberculos |
| -- |
InhA inhibition |
| -- |
ADME |
| 700 0# - ADDED ENTRY--PERSONAL NAME |
|---|
| Personal name |
Nagwa Mohamed Abdel-Gawad |
| Relator term |
thesis advisor. |
| 700 0# - ADDED ENTRY--PERSONAL NAME |
|---|
| Personal name |
Eman Raafat Mohammed |
| Relator term |
thesis advisor. |
| 900 ## - Thesis Information |
|---|
| Grant date |
01-01-2023 |
| Supervisory body |
Nagwa Mohamed Abdel-Gawad |
| -- |
Eman Raafat Mohammed |
| Universities |
Cairo University |
| Faculties |
Faculty of Pharmacy |
| Department |
Department of Pharmaceutical Chemistry |
| 905 ## - Cataloger and Reviser Names |
|---|
| Cataloger Name |
Eman Ghareeb |
| Reviser Names |
Huda |
| 942 ## - ADDED ENTRY ELEMENTS (KOHA) |
|---|
| Source of classification or shelving scheme |
Dewey Decimal Classification |
| Koha item type |
Thesis |
| Edition |
21 |
| Suppress in OPAC |
No |
