Design, synthesis and biological evaluation of some pyrazole derivatives as carbonic anhydrase inhibitors / (Record no. 169341)
[ view plain ]
| 000 -LEADER | |
|---|---|
| fixed length control field | 07135namaa22004331i 4500 |
| 003 - CONTROL NUMBER IDENTIFIER | |
| control field | OSt |
| 005 - أخر تعامل مع التسجيلة | |
| control field | 20250223033341.0 |
| 008 - FIXED-LENGTH DATA ELEMENTS--GENERAL INFORMATION | |
| fixed length control field | 241209s2023 |||a|||f m||| 000 0 eng d |
| 040 ## - CATALOGING SOURCE | |
| Original cataloguing agency | EG-GICUC |
| Language of cataloging | eng |
| Transcribing agency | EG-GICUC |
| Modifying agency | EG-GICUC |
| Description conventions | rda |
| 041 0# - LANGUAGE CODE | |
| Language code of text/sound track or separate title | eng |
| Language code of summary or abstract | eng |
| -- | ara |
| 049 ## - Acquisition Source | |
| Acquisition Source | Deposit |
| 082 04 - DEWEY DECIMAL CLASSIFICATION NUMBER | |
| Classification number | 615.19 |
| 092 ## - LOCALLY ASSIGNED DEWEY CALL NUMBER (OCLC) | |
| Classification number | 615.19 |
| Edition number | 21 |
| 097 ## - Degree | |
| Degree | Ph.D |
| 099 ## - LOCAL FREE-TEXT CALL NUMBER (OCLC) | |
| Local Call Number | Cai01.08.05.Ph.D.2023.Re.D. |
| 100 0# - MAIN ENTRY--PERSONAL NAME | |
| Authority record control number or standard number | Rehab Fawzi Ahmed Ali Abdel Moneim, |
| Preparation | preparation. |
| 245 10 - TITLE STATEMENT | |
| Title | Design, synthesis and biological evaluation of some pyrazole derivatives as carbonic anhydrase inhibitors / |
| Statement of responsibility, etc. | By Rehab Fawzi Ahmed Ali Abdel Moneim ; Supervision Prof. Dr. Nagwa Mohamed Abd El Gawad, Dr. Walaa Ramadan Mahmoud, Dr. Mona Fikry Said. |
| 246 15 - VARYING FORM OF TITLE | |
| Title proper/short title | تصميم و تشييد و تقييم بيولوجى لبعض مشتقات البيرازول كمثبطات للكربونيك انهيدريز / |
| 264 #0 - PRODUCTION, PUBLICATION, DISTRIBUTION, MANUFACTURE, AND COPYRIGHT NOTICE | |
| Date of production, publication, distribution, manufacture, or copyright notice | 2023. |
| 300 ## - PHYSICAL DESCRIPTION | |
| Extent | 185 pages : |
| Other physical details | illustrations ; |
| Dimensions | 25 cm. + |
| Accompanying material | CD. |
| 336 ## - CONTENT TYPE | |
| Content type term | text |
| Source | rda content |
| 337 ## - MEDIA TYPE | |
| Media type term | Unmediated |
| Source | rdamedia |
| 338 ## - CARRIER TYPE | |
| Carrier type term | volume |
| Source | rdacarrier |
| 502 ## - DISSERTATION NOTE | |
| Dissertation note | Thesis (Ph.D)-Cairo University, 2023. |
| 504 ## - BIBLIOGRAPHY, ETC. NOTE | |
| Bibliography, etc. note | Bibliography: pages 162-185. |
| 520 ## - SUMMARY, ETC. | |
| Summary, etc. | The present study aimed to design potent carbonic anhydrase inhibitors (CAIs) based on pyrazole benzenesulfonamide core. Fifteen series of substituted pyrazole benzenesulfonamide compounds were synthesized via tail approach strategy where the pyrazole benzenesulfonamide head carry variable tail groups; sulphamoyl IVa-e, XIVa-e and XVIIIa-c, its bioisosteric carboxylic acid VIa-e and XIe, ethyl carboxylate ester VIIIa-e, XIVa-e and XIXa-e as potential prodrugs, isothiazole ring X, hydrazide XXe, hydroxamic acid derivatives XXIa-e, semicarbazide derivatives XXIIa-c,e, thiosemicarbazide derivatives XXIIIa-e and their cyclized derivatives thiadiazole XXIV and triazole XXV. All candidates were investigated for their carbonic anhydrase (CA) inhibitory activity against two human CA isoforms hCA IX and hCA XII compared to acetazolamide (AAZ) and were assessed for their anticancer activity against 60 cancer cell lines according to the US NCI protocol. Ten compounds IVb, VIb, VId, VIe, VIIIb, XIVe, XVIIIc, XIXb, XIXe and XXIb revealed significant inhibitory activity against both isoforms hCA IX and hCA XII, while XIVa and XVIe showed significant inhibitory activity against hCA IX only and compounds VIIIe, XIXd, XXId and XXIe showed significant inhibitory activity against hCA XII only |
| Uniform Resource Identifier | <a href=" <br/><br/> <br/> "> <br/><br/> <br/> </a> |
| 520 ## - SUMMARY, ETC. | |
| Summary, etc. | تعد الكربونيك انهيدريز عائلة كبيرة من الإنزيمات المعدنية فى كل مكان و التى تشارك فى العديد من العمليات الفسيولوجية و المرضية. تقليديا، تم تطبيق تثبيط الكربونيك انهيدريز سريريا فى تطوير عوامل مدرة للبول و مضادات الجلوكوما، مع الاستخدام اللاحق لمثبطاتها او منشطاتها لعلاج مجموعة واسعة من الاضطرابات الأخرى؛ مثل السمنة والسرطان و هشاشة العظام و الالتهابات البيكتيرية و الفطرية و كذلك مرض الزهايمر.<br/>استهدفت الدراسة الحالية إلى تصميم مثبطات للكربونيك انهيدريز القوية اعتمادا على نواة البيرازول بنزين سلفوناميد. و تم تصنيع خمسة عشر سلسلة من مركبات البيرازول بنزين سلفوناميد المستبدلة تحمل مجموعات متغيرة؛ سلفامويل IVa-e، XIV1-e و XVIIIa-c ، حمض الكربوكسيل الأيزوستيرى VIa-e و XIe، ايثايل كاربوكسليت ايستر VIIIa-e، XIVa-e و XIXa-e كعقاقير أولية محتملة، حلقة ايزوثيازول X، هيدرازايد XXe، مشتقات حمض الهيدروكساميك XXIa-e، مشتقات السيميكربازيد XXIIa-c,e، مشتقات الثايوسيميكربازيد XXIIIa-e و مشتقاتها الحلقية ثيادايازول XXIV و ترايازول XXV. <br/>تم فحص جميع المرشحين لنشاطهم المثبط للكربونيك انهيدريز (CA) ضد نوعين بشريين من الكربونيك هنهيدريز هما hCA IX و hCA XII مقارنة مع اسيتازولاميد (AAZ) و هذا بلإضافة لتقييم نشاطهم المضاد للسرطان ضد 60 خط من الخلايا السرطانية وفقا لبروتوكول NCI الأمريكى. كشفت المركبات IVb ، VIb، VId، VIe، VIIIb، XIVe، XVIIIc، XIXb، XIXe و XXIb عن نشاط مثبط كبير ضد كل من hCA IX و hCA XII، بينما أظهر المركبين XIVa و XVIe نشاطا مثبطا كبيرا ضد hCA IX فقط، اما المركبات VIIIe، XIXd، XXId و XXIe اظهروا نشاطا مثبطا كبيرا ضد hCA XII فقط مقارنة بالاسيتازولاميد كدواء مرجعى يسلط الضوء على هذه المركبات كأدوية مضادة للسرطان. كشف المركب VIIIe عن نشاطا ملحوظا ضد خط خلايا سرطان الجهاز العصبى المركزى (SF-539; TGI = 5.58 μM)، خط خلايا سرطان الكلى (786-0; TGI = 4.32 μM) و خط خلايا سرطان الثدى (HS 578T; TGI = 5.43 μM). لذلك، تعرض المركب VIIIe لتحليل دورة الخلية و مقايسة موت الخلايا المبرمج فى هذه خطوط الخلايا حيث تم تقييمه من خلال تحليل التدفق الخلوى على خطوط خلايا سرطان الكلى 786-0، خط خلايا الجهاز العصبى المركزى SF-539 و خط خلايا سرطان الثدى HS 578T عند GI50 المحددة (0.45 μM، 0.89 μM و 1.18 μM، على التوالى). كما كشفت عن زيادة نسبة موت الخلايا فى 786-0 (53.19 %)، SF-539 (46.11 %) و HS 578T (43.55 %) مقارنة بخلايا التحكم (2.07 %، 2.64 % و 2.52 %، على التوالى). ايضا تم إجراء نمذجة جزيئية للمكبات مع التنبؤ ب ADME لتوضيح تفاعل المشتقات القوية مع النقاط الساخنة للموقع النشط ل hCA IX و hCA XII جنبا إلى جنب مع التنبؤ بخصائصها الفيزيائية و الحركية الدوائية.<br/> |
| 530 ## - ADDITIONAL PHYSICAL FORM AVAILABLE NOTE | |
| Issues CD | Issues also as CD. |
| 546 ## - LANGUAGE NOTE | |
| Text Language | Text in English and abstract in English. |
| 650 #7 - SUBJECT ADDED ENTRY--TOPICAL TERM | |
| Topical term or geographic name entry element | Pharmaceutical Chemistry |
| Source of heading or term | qrmak |
| 653 #0 - INDEX TERM--UNCONTROLLED | |
| Uncontrolled term | Pyrazole |
| -- | Benzenesulfonamides |
| -- | Carbonic anhydrase inhibitors |
| -- | Anticancer |
| 700 0# - ADDED ENTRY--PERSONAL NAME | |
| Personal name | Nagwa Mohamed Abd El Gawad |
| Relator term | thesis advisor. |
| 700 0# - ADDED ENTRY--PERSONAL NAME | |
| Personal name | Walaa Ramadan Mahmoud |
| Relator term | thesis advisor. |
| 700 0# - ADDED ENTRY--PERSONAL NAME | |
| Personal name | Mona Fikry Said |
| Relator term | thesis advisor. |
| 900 ## - Thesis Information | |
| Grant date | 01-01-2023 |
| Supervisory body | Nagwa Mohamed Abd El Gawad |
| -- | Walaa Ramadan Mahmoud |
| -- | Mona Fikry Said |
| Universities | Cairo University |
| Faculties | Faculty of Pharmacy |
| Department | Department of Pharmaceutical Chemistry |
| 905 ## - Cataloger and Reviser Names | |
| Cataloger Name | Sara Salah |
| Reviser Names | Huda |
| 942 ## - ADDED ENTRY ELEMENTS (KOHA) | |
| Source of classification or shelving scheme | Dewey Decimal Classification |
| Koha item type | Thesis |
| Edition | 21 |
| Suppress in OPAC | No |
| Source of classification or shelving scheme | Home library | Current library | Date acquired | Inventory number | Full call number | Barcode | Date last seen | Effective from | Koha item type |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Dewey Decimal Classification | المكتبة المركزبة الجديدة - جامعة القاهرة | قاعة الرسائل الجامعية - الدور الاول | 09.12.2024 | 89637 | Cai01.08.05.Ph.D.2023.Re.D. | 01010110089637000 | 09.12.2024 | 09.12.2024 | Thesis |