Thesis (M.Sc.)-Cairo University, 2023.

Bibliography: pages 94-103.

This study aims to formulate Olmesartan medoxomil (OM) into oral fast-dissolving tablets (FDTs) to improve its solubility and bioavailability (~28%).
The work in this thesis was divided into two chapters as follow:
Chapter I: Formulation and evaluation of Olmesartan Medoxomil fast dissolving tablets by the polymer-based surface solid dispersion technique (SSD).
The solvent evaporation method was applied using various concentrations of Pluronic® F-127 (poloxamer 407) or polyvinylpyrrolidone (PVP K90) as hydrophilic polymers and avicel PH 101 as a water-insoluble carrier forming polymer-based surface solid dispersion.
PXRD and SEM showed that OM was converted from its crystalline to amorphous form in its SSD formulations. Results showed that there was a marked increase in the percentage of drug released from the FDTs prepared by polymer-based surface solid dispersion technique when compared to the pure drug.
Formula SD1 prepared with PVP k90 at 1% concentration was the best formula, where the amount of drug released after 15 minutes was 96.04%±1.27 and this amount was statistically higher (P<0.05) than the corresponding amounts dissolved in the other polymer-based surface solid dispersion (SSD) formulations and the pure drug.
Chapter II: Formulation and evaluation of Olmesartan Medoxomil fast dissolving tablets (FDTs) by the solidified surfactant technique (SS).
The liquid Tween 80 was solidified by adsorption onto Aeroperl®300.
PXRD and SEM showed that OM was converted from its crystalline to amorphous form in its SS formulations. Results also showed that there was a marked increase in the percentage of drug released from the FDTs prepared by solidified surfactant technique when compared to the pure drug.
T4 containing tween 80 (30%) solidified on Aeroperl (70%) and prepared using a 1:5 drug: solidified surfactant ratio, was revealed to be the best formula where the amount of drug released after 15 minutes was 96.26% ±1.07 and this amount was statistically higher (P<0.05) than the corresponding amounts dissolved in the other solidified surfactant formulations and the pure drug.
Taste evaluation study revealed that Stevia and aspartame were both effective for masking the metallic disagreeable taste of OM. Stability study of the best formulation revealed that there was no change in the in-vitro drug release at the end of the storage period.

أولميسارتان ميدوكسوميل متوفر تجارياً كأقراص تقليدية بتركيزي 10 و 20 مجم. تم استخدام أولميسارتان ميدوكسوميل في علاج مرض ارتفاع ضغط الدم ، كدواء أولي لأولميسارتان. ومع ذلك ، فإن تطبيقه السريري محدود بسبب انخفاض معدل الذوبان المائي مما يؤدي إلى انخفاض التوافر البيولوجي (~ 28٪).
لذا تم تقسيم العمل في هذه الرسالة إلى فصلين على النحو التالي
الفصل الأول: صياغة وتقييم أقراص أولميسارتان ميدوكسوميل سريعة الذوبان باستخدام تقنية تشتت السطح الصلب المعتمد على البوليمر.
باستخدام تقنية تشتت سطح صلب يعتمد على البوليمر بطريقة تبخير المذيب ، باستخدام تركيزات مختلفة من البلورونيك أو البولي فينيل بيروليدون كبوليمرات محبة للماء, وباستخدام الافيسيل كحامل غير قابل للذوبان في الماء
تبين من خلال اشعة اكس وباستخدام ميكروسكوب المسح الالكترونى تحول العقار من الشكل البلورى الى الحالة عديمة الشكل فى التركيبات المحضرة.
كما أظهرت النتائج أن هناك زيادة ملحوظة في نسبة الدواء المنطلق من الاقراص سريعه الذوبان في الفم المحضرة بتقنية تشتت سطح صلب يعتمد على البوليمر عند مقارنتها بالعقار النقي. وكانت الصيغة SD1 المحضرة باستخدام PVP k90 بتركيز 1٪ هي أفضل صيغة فى تركيبات التشتت السطحي الصلبة، حيث كانت كمية الدواء التي تم إنطلاقها بعد 15 دقيقة 96.04٪ ± 1.27 وكانت هذه الكمية أعلى إحصائيًا من الكميات المقابلة المذابة في البوليمر الآخروكذلك من الدواء النقي.
الفصل الثاني: صياغة وتقييم أقراص أولميسارتان ميدوكسوميل سريعة الذوبان بطريقة الفاعل بالسطح المتصلب.
باستخدام تقنية الفاعل بالسطح المتصلب، حيث تم تحويل توين 80 السائل الى شكل صلب عن طريق ادمصاصه على ايروبيرل 300.
تبين من خلال اشعة اكس وباستخدام ميكروسكوب المسح الالكترونى تحول العقار من الشكل البلورى الى الحالة عديمة الشكل فى التركيبات المحضرة.
كما أظهرت النتائج أن هناك زيادة ملحوظة في نسبة الدواء المنطلق من الاقراص سريعه الذوبان في الفم المحضرة بتقنية الفاعل بالسطح المتصلب عند مقارنتها بالعقار النقي.
وتم الكشف عن أن الصيغة T4 التى تحتوي على توين 80 (30٪) تم ادمصاصهه على ايروبيرل (70٪) وتم تحضيره باستخدام عقار: الفاعل بالسطح المتصلب بنسبة 1: 5 ، هى أفضل صيغة حيث كانت كمية الدواء التي تم إنطلاقها بعد 15 دقيقة 96.26٪ ± 1.07 و كانت هذه الكمية أعلى إحصائيًا من الكميات المقابلة المذابة في تركيبات الفاعل بالسطح الصلبة الأخرى والعقار النقي.
كشفت دراسة تقييم الطعم أن كلا من ستيفيا والأسبارتام كانا فعالين في إخفاء الطعم المعدني

Issued also as CD

Text in English and abstract in Arabic & English.