Thesis (Ph.D)-Cairo University, 2023.

Bibliography: pages 135-145.

Oral administration of poorly water-soluble drugs, even those that have good dissolution in an acidic environment, often shows low and variable bioavailability due to incomplete and fluctuated dissolution at the sites of absorption along the gastrointestinal tract (GIT). Therefore, it is important for such kinds of drugs to improve their solubility and enhance their dissolution rate.
Loratadine, the model drug in this study, is a second generation non-sedating tricyclic H1 antihistamine drug that prevents and suppresses seasonal and perennial allergic rhinitis, allergic dermatitis, urticaria and ocular allergy. In addition, loratadine solubility in different pH media varied significantly with gastrointestinal tract pH range from 1.2 to 7.5 leading to high individual variability during in-vivo release of the drug.
The oral route is known to be the most popular route for drug administration. However many patients have difficulties with oral solid dosage forms due to swallowing, and even some pediatric patients (depending on the age group) are not able to swallow solid dosage forms due to their undeveloped motor and also cognitive skills.
The objective of this study is to improve the in-vitro dissolution of loratadine and formulate it in a patient friendly dosage form accepted by children

غالبًا ما يُظهر إعطاء الأدوية ضعيفة الذوبان في الماء - حتى تلك جيدة الذوبان في بيئة حمضية – عن طريق الفم توافرًا حيويًا منخفضًا ومتغيرًا بسبب الذوبان غير الكامل والمتغير في مواقع الامتصاص عبر الجهاز الهضمي (GIT). لذلك ، من المهم لمثل هذه الأنواع من الأدوية تحسين قابليتها للذوبان وتعزيز معدل ذوبانها.
العقار قيد الدراسة هو اللوراتادين وهو من الجيل الثاني من مضادات الهستامين الغير مهدئة ثلاثية الحلقات والتي تستخدم في منع وتثبيط التهاب الأنف التحسسي الموسمي والدائم والتهاب الجلد التحسسي والأرتكاريا وحساسية العين. لكنه يتسم بذوبانية تتباين بشكل كبير مع تباين الرقم الهيدروجيني في الجهاز الهضمي من 1.2 إلى 7.5 مما يؤدي إلى تباين مرتفع بين الأفراد أثناء إطلاق الدواء في الجسم.
يعتبر إعطاء الدواء عن طريق الفم هو الطريقة الأكثر شيوعا للاستخدام مع المرضى. ومع ذلك يعاني العديد من المرضى من صعوبات في تناول أشكال الجرعات الصلبة عن طريق الفم بسبب البلع ، كما أن بعض مرضى الأطفال (حسب الفئة العمرية) يكونوا غير قادرين على ابتلاع أشكال الجرعات الصلبة بسبب عدم تطور مهاراتهم الحركية والإدراكية.

Issues also as CD.

Text in English and abstract in Arabic & English.