Synthesis of some substituted pyridine derivatives as potential analgesic and anti-inflammatory agents / by Toka Tharwat Abd-Elazim Mohamed ; supervision of Prof. Dr. Eman Mohamed Ahmed , Prof. Dr. Nadia Abdalla Khalil , Prof. Dr. Zeinab Mohamed Fahmy Abdelbaky Mahmoud.

Thesis (M.Sc)-Cairo University, 2023.

Bibliography: pages 94-101.

This thesis consists of four sections. The leading section is an overview shedding light on inflammation, and cyclooxygenase isoenzymes in addition to promising approaches towards ideal selective COX-2 inhibitors (COXIBs) including nicotinic acid nucleus. In addition, this section involves a brief review on diverse techniques for the synthesis and reactions of nicotinates were also illustrated. The second section demonstrated the aim of the work, the rationale and strategies for the synthesis of the target compounds and intermediates. The third section involves the discussion of the experimental work, the biological investigation results of the new synthesized compounds, the molecular modeling results and in silico findings. The final section comprises the experimental work results that contain the detailed procedures used for attaining the target compounds and intermediates, as well as the physical data and structure justification of the new compounds by elemental analyses and spectral data. Furthermore, it includes the procedures followed for in vitro testing for all newly synthesized compounds, in addition to in vivo anti-inflammatory assay and ulcerogenic profile for the most effective anti-inflammatory agents. In silico studies and molecular docking steps were also enclosed.

تتكون هذه الرساله من أربعة فصول:
1. الفصل الأول و الأساسي عبارة عن:
• نظرة عامة على الالتهاب و إنزيمات سيكلوأكسيجينيز.
• الأساليب الواعده تجاه مثبطات إنزيم سيكلوأكسيجينيز 2 (الكوكسيبس) بما في ذلك نواة حمض النيكوتينك.
• استعراضًا موجزًا لطرق تشييد و تفاعلات النيكوتينات.
2. الفصل الثاني: يوضح الهدف من البحث و عرض الأسس العلميه التي بني عليها تصميم المركبات المستهدفه وعرض الخطط التي توضح الطرق العلميه التي صممت للحصول علي هذه المركبات
3. الفصل الثالث يشمل:
• مناقشه العمل التجريبي.
• نتائج الاستقصاء البيولوجي للمركبات المشيده الجديده.
• نتائج اﻹرساء الجزيئي.
• نتائج دراسه الحركيه المحتمله للمركبات المشيده الجديده عن طريق برنامج الانسيليكو.
4. الفصل الرابع و الأخير يعرض:
• اﻹجراءات العمليه المتبعه لتشييد المركبات المستهدفه و المركبات الوسيطه باﻹضافه ﺇلي الخصائص الفيزيائيه و التحاليل الطيفيه للمركبات المشيده.
• الخطوات المتبعه للفحص المخبري لقدره جميع المركبات الجديده.
• الطرق المتبعه لاختبار التأثير المضاد للالتهابات و ﺇحداث قرح بالمعده في ذكور الجرذان.
• الخطوات المتبعه في اﻹرساء الجزيئي و دراسه الحركيه للمركبات الجديده.

Issues also as CD.

Text in English and abstract in Arabic & English.