000 02708nam a2200277Ia 4500
008 231030s9999 xx 000 0 und d
049 _aDeposit
082 _a540
097 _aM.Sc
099 _aCai01.08.05.M.Sc.2022.Ze.D
100 _aZeinab Sayed Fathy Ismail Elfakharany ,
245 _aDesign and synthesis of new quinoline derivatives as chemotherapeutic agents /
_cZeinab Sayed Fathy Ismail Elfakharany ; Sahar Mahmoud Abouseri , Reem Khidr Arafa , Yassin Mohammed Nissan
246 _aتصميم و تحضير مشتقات الكينولين الجديدة كعلاج كيميائى
260 _c2022.
502 _aThesis (M.Sc.)-Cairo University - Faculty of Pharmacy - Department of Pharmaceutical Chemistry
504 _aBibliography: p. 160-192.
520 _aتم تصميم مشتقات الكينولين الجديدة وتحضيرها كعوامل علاج كيميائي تستهدف السرطان من خلال تثبيط نشاط VEGFR-2. تم اختبار جميع المركبات من أجل نشاطها المثبط VEGFR-2 الذي أظهر IC50 تتراوح من 36نانومولار إلى 2226 نانومولار مقارنة مع سورافينيب كدواء مرجعي مع IC50 = 45 نانومولار . تم العثور على المشتقات 10i و 10o لتكون أكثر المشتقات فعالية مع IC50 =36 نانومولار و 38 نانومولار على التوالي. تم تقييم جميع المشتقات المركبة لنشاطها السام للخلايا في المختبر عن طريق الفحص ضد خط الخلايا السرطانية HepG2. أظهرت سبعة مشتقات 10a ،,10d, 10c، 10e ، 10i ، 10n و 10o نشاطًا مضادًالإنقسام الخلاياأفضل (IC50= 4.60، 4.14 ، 1.07 ، 0.88، 2.75 ، 2.87 و 1.60 ميكرومولار على التوالي) من دواء سورافينيب المرجعي القياسي (IC50 = 8.38 ميكرومولار ). علاوة على ذلك ، أجريت دراسات المحاكاةالجزيئية لدراسة تفاعل المركبات الجديدة في الموقع النشط لمستقبل عامل النمو البطاني الوعائي -2 (كود PDB: 4ASD). أشارت النتائج إلى أن المركبين10i و10oلهما القدرة على العمل كمركبات محتملةلتطوير عوامل علاجية جديدة مضادة للسرطان
650 _aPharmaceutical Chemistry
653 _aNew quinoline derivatives
700 _aYassin Mohammed Nissan
905 _aMohamady
942 _cTH
_2ddc
999 _c164456
_d164456
336 _2rda content
_atext
337 _2rdamedia
_aUnmediated
338 _2rdacarrier
_avolume