000 07019namaa22004211i 4500
003 OSt
005 20250223033340.0
008 241207s2023 |||a|||f m||| 000 0 eng d
040 _aEG-GICUC
_beng
_cEG-GICUC
_dEG-GICUC
_erda
041 0 _aeng
_beng
_bara
049 _aDeposit
082 0 4 _a615.6
092 _a615.6
_221
097 _aM.Sc
099 _aCai01.08.08.M.Sc.2023.Ra.L
100 0 _aRana Essam Mohamed Elnady,
_epreparation.
245 1 0 _aLipid- based drug delivery system to improve the oral bioavailability of a certain drug :
_bantituberculosis /
_cby Rana Essam Mohamed Elnady ; Supervision of Prof. Dr. Maha Mohamed Amin, Prof. Dr. Mohamed Yehia Zakaria.
246 1 5 _a/ أنظمة توصيل دهنية لتحسين الإتاحة الحيوية لعقار مضاد للدرن عن طريق الفم
264 0 _c2023.
300 _a(80) Leaves + Multiple numbering :
_billustrations ;
_c30 cm. +
_eCD.
336 _atext
_2rda content
337 _aUnmediated
_2rdamedia
338 _avolume
_2rdacarrier
502 _aThesis (M.Sc)-Cairo University, 2023.
504 _aBibliography: pages 60-61.
520 _aTuberculosis (TB) is a serious disease that usually affects the lungs moreover, it can affect other organs infected with Mycobacterium. The management of TB is difficult due to frequent administration of antibiotic and developed drug resistance. Phytomedicinal drugs have confirmed their anti-mycobacterium efficacy in overcoming antibiotic problems, unfortianatly, they suffer from low solubility and bioavailability. Currently, the employment of emulsomes (EMLs) for antimicrobial drugs is a very attractive approach as a result of their capabilities to enclose both hydrophilic and lipophilic drugs, reach bacterial cells and disrupt their function, improve oral permeability, sustain drug release, increase drug stability and boost bioavailability. Many in vitro studies assist in the prediction of the suitability and efficacy of the formulated nanocarriers. The goal of this thesis was to obtain and optimize Naringenin (NAR)-loaded emulsomes (EMLs) aiming to boost the drug oral permeability and to provke its anti-mycobacterium activity. Thin film hydration method was used to formulate NAR-loaded EMLs adopting a 23-full factorial design. The investigated variables were: tripalmitin amount (mg) (A), cholesterol amount (mg) (B), and the percentage of Tween 80 (v/v%) (c). The analyzed responses for EMLs were entrapment efficiency percent (EE %), particle size (PS), and zeta potential (ZP). Numerical optimization by Design-Expert® software was adopted to choose the optimum formula with respect to the highest EE%, ZP (as absolute value), and the lowest PS and PDI. The optimum formula was exposed to additional in vitro characterization as differential scanning calorimetry (DSC), X-ray diffraction (XRD), transmission electron microscopy (TEM), the effect of storage, in vitro cellular drug uptake and detection of the Minimal Inhibitory Concentration (MIC). Comparative cellular drug uptake and anti-mycobacterial activity studies of the optimum formula relative to the free drug were investigated. The optimum emulsomal formula (F5) containing 60 mg tripalmitin, 10 mg cholesterol and 0 % Tween 80 with the uppermost desirability value (0.872) revealed EE% (80.5 ± 2.6%), PS (208.5 ±10.1 nm), and ZP (-38.5± 1.9mV). The optimum formula of EMLs (F5) demonstrated enhanced in vitro cellular drug uptake at 30 and 120 min (207.99 ± 2.25 ng/ml and 2135.56 ± 7.33 ng/ml) respectively compared to pure NAR (72.69 ± 0.85 ng/ml and 477.55 ± 0.86 ng/ml respectively) when tested on caco2 cells. The previous outcomes proved the ability of EMLs to enhance the oral permeability and anti-mycobacterium activity of NAR loaded into EMLs (F5) was approximately five times more effective than pure Ethambutol HCl (EMB) as standard drug and pure NAR.
520 _aيعتبر الدرن من الأمراض المعدية التي يمكن أن تكون سائدة في البلدان النامية، والتي انتشرت مؤخرًا مرة أخرى. علاج مرض الدرن صعب لأنه يواجه العديد من العقبات مثل المقاومة البكتيرية للمضادات الحيوية وتسبب جرعات الأدوية المتزايدة في حدوث مضاعفات وآثار جانبية. على الرغم من وجود بدائل طبيعية، إلا أنها تعاني من انخفاض قابلية الذوبان والتوافر البيولوجي. الحاملات النانومترية الحويصلية موثوق بها للتغلب على صعوبات العوامل المضادة للميكروبات ولتعزيز تقديم علاجات الدرن عن طريق الفم. يعتبر الدرن الناجم عن المتفطرات يمثل أعظم الأمراض الجرثومية الخطرة التي تؤثر على الصحة العامة. يمتلك النارنجنين إمكانات واعدة في صناعة المستحضرات الصيدلانية للنارنجينين، ناتجة عن نشاطها الفارماكولوجي الواسع خاصة المضاد للميكروبات الذي يشمل اختراق الغشاء البكتيري وتحفيز موت الخلية. ومع ذلك، فإن عيبه الرئيسي هو انخفاض قابليته للذوبان المائي الذي يقل عن 0.46 ميكروغرام / مل وتعرضها للتكسيربالانزيمات في مسارها الاول. وبشكل عام، يمكن أن تؤثر القابلية المنخفضة للذوبان في الماء بشكل كبير على نشاط الدواء، والتوافر البيولوجي، والخصائص. هدفت هذه الرسالة إلى التغلب على تلك القيود من خلال إعداد أنظمة نانوية قائمة على الدهون: الإيمالزومات. تمت دراسة العديد من العوامل من حيث النسبة المئوية لكفاءة الحصر (EE٪)، وحجم الجسيمات (PS)، وجهد زيتا (ZP) لاختيار الصيغ المثلى التي خضعت لدراسات مختلفة في المختبر للتأكد من ملاءمتها ونشاطها.
530 _aIssues also as CD.
546 _aText in English and abstract in Arabic & English.
650 7 _aMethods of administering durgs
_2qrmak
653 _aEmulsomes
_a lipid-based drug delivery systems
_aentrapment efficiency
_aresistance
_a lymphatic targeting
_abioavailability
_aNaringenin
_abioavailability
_aemulsomes
_apermeability
_atuberculosis
700 0 _aMaha Mohamed Amin
_ethesis advisor.
700 0 _aMohamed Yehia Zakaria
_ethesis advisor.
900 _b01-01-2023
_cMaha Mohamed Amin
_cMohamed Yehia Zakaria
_UCairo University
_FFaculty of Pharmacy
_DDepartment of Pharmaceutics and Industrial Pharmacy
905 _aShimaa
_eHuda
942 _2ddc
_cTH
_e21
_n0
999 _c169307