000 04321namaa22004331i 4500
003 OSt
005 20250223033426.0
008 250205s2024 |||a|||fr|m|| 000 0 eng d
040 _aEG-GICUC
_beng
_cEG-GICUC
_dEG-GICUC
_erda
041 0 _aeng
_beng
_bara
049 _aDeposit
082 0 4 _a615.19
092 _a615.19
_221
097 _aM.Sc
099 _aCai01.08.05.M.Sc.2024.Di.D
100 0 _aDina Mohammed Ehab Mahmoud El-Deeb,
_epreparation.
245 1 0 _aDesign, synthesis and biological evaluation of new phthalazinone derivatives of anticipated anticancer activity /
_cby Dina Mohammed Ehab Mahmoud El-Deeb ; Supervised by Prof. Dr. Asmaa Ahmed El-Zaher, Dr. Heba Abdel-Rasheed Abdelkhalek, Dr. Heba Mohamed Abbas El-Metwally
246 1 5 _aتصميم وتشييد وتقييم بيولوجي لمشتقات الفثالازينون الجديدة المتوقع فاعليتها كمضادات للسرطان /
264 0 _c2024.
300 _a95 pages :
_billustrations ;
_c25 cm. +
_eCD.
336 _atext
_2rda content
337 _aUnmediated
_2rdamedia
338 _avolume
_2rdacarrier
502 _aThesis (M.Sc.)-Cairo University, 2024.
504 _aBibliography: pages 77-95.
520 _aCancer is a disease where cells in a specific part of the body grow and reproduce uncontrollably, leading to metastasis. The epidermal growth factor receptor (EGFR), a member of the ErbB family, is a crucial function in epithelial cell physiology and is a primary target in cancer treatment. Gefitinib, a first-generation EGFR inhibitor, was approved by the FDA in 2003 for treating non-small cell lung cancer. Hydrazine-based heterocyclic compounds, including phthalazinone derivatives, have gained prominence due to their pharmacological characteristics and therapeutic uses. 22 phthalazinone-based compounds were designed to inhibit EGFR. These compounds were tested for their efficacy as EGFR inhibitors and their cytotoxicity against specific human cancer cell lines, including MCF-7, HepG2, and A549, as well as normal fibroblast cells (WI38). A molecular modeling analysis was conducted to determine the interaction between these compounds and the active region of EGFR-TK.
520 _aالسرطان هو مرض يحدث عندما تنمو وتتكاثر الخلايا في جزء معين من الجسم بشكل غير متحكم فيه، مما يؤدي إلى التحور. (EGFR)، وهو عضو في عائلة ErbB، له وظيفة حاسمة في فسيولوجيا الخلية الظهارية وهو هدف أساسي في علاج السرطان. تمت الموافقة على جيفيتينيب ، وهو مثبط EGFR من الجيل الأول، من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في عام 2003 لعلاج سرطان الرئة غير الصغير. اكتسبت المركبات الهيدرازينية القائمة على الحلقات الثنائية، بما في ذلك مشتقات الفثالازينون، شهرة بفضل خصائصها الدوائية واستخداماتها العلاجية. تم تصميم 22 مركبا قائما على الفثالازينون لتثبيط EGFR . تم اختبار هذه المركبات لفعاليتها كمثبطات لـ EGFR وسميتها ضد خطوط خلايا سرطانية بشرية محددة ،بما في ذلك MCF-7 وHepG2 و A549، بالإضافة إلى خلايا الليف الطبيعية .(WI38) تم إجراء تحليل نمذجة جزيئية لتحديد التفاعل بين هذه المركبات والمنطقة النشطة لـ .EGFR-TK
530 _aIssued also as CD
546 _aText in English and abstract in Arabic & English.
650 7 _aPharmaceutical Chemistry
_2qrmak
653 0 _aCancer
_aGefitinib
_aEGFR
_aPhthalazinone
700 0 _aAsmaa Ahmed El-Zaher
_ethesis advisor.
700 0 _aHeba Abdel-Rasheed Abdelkhalek
_ethesis advisor.
700 0 _aHeba Mohamed Abbas El-Metwally
_ethesis advisor.
900 _b01-01-2024
_cAsmaa Ahmed El-Zaher
_cHeba Abdel-Rasheed Abdelkhalek
_cHeba Mohamed Abbas El-Metwally
_UCairo University
_FFaculty of Pharmacy
_DDepartment of Pharmaceutical Chemistry
905 _aEman
_eHuda
942 _2ddc
_cTH
_e21
_n0
999 _c170637