Synthesis of certain triazolopyridazine derivatives of biological interest /
Madiha Khaled Hassan Elsobky,
Synthesis of certain triazolopyridazine derivatives of biological interest / صناعه بعض مشتقات تريازولوبيريدازين ذات أهميه بيولوجي by Madiha Khaled Hassan Elsobky ; Supervision Prof. Dr. Eman Mohamed Ahmed, Dr. Eman Adel Shams El-Din El-Khouly, Dr. Ahmed Abdel Mohsen Abdel Latif Ibraheem - 102 pages : illustrations ; 25 cm. + CD.
Thesis (M.Sc)-Cairo University, 2025.
Bibliography: pages 88-102.
This Thesis comprises four chapters. The first chapter includes an introduction about
the various synthetic pathways for [1,2,3]triazolopyridazine and [1,2,4]triazolopyridazine
derivatives, with particular emphasis on [1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine nucleus synthesis, a
comprehensive examination of optimization strategies and structure-activity relationships,
therapeutic efficacy evaluation methodologies, as well as the anticancer activity of
triazolopyridazine-bearing compounds with focus on their enhanced potency and optimized
pharmacological profiles. The second chapter clarifies the objectives of the work, the rational
design of the target compounds, and the schemes designed for the preparation of these
compounds. The third chapter consists of the theoretical discussion of the experimental work
along with the discussion of the biological investigation results of the new compounds,
molecular modelling results as well as a brief discussion of the structure-activity relationship.
The fourth chapter encompasses the experimental section detailing the methodologies
employed for synthesizing intermediates and final target molecules, including comprehensive
characterization through physical properties, elemental analysis, and spectroscopic evaluation.
Additionally, this chapter presents the in vitro anticancer screening and CDK4 enzyme
inhibition assays of the newly developed compounds, along with cell cycle analysis and
apoptosis studies conducted on the most potent derivatives and their corresponding molecular
docking investigations. تنقسم الرسالة إلى أربعة فصول.
الفصل الأول مقدمة حول المسارات التركيبية المختلفة لمشتقات [1,2,3]ترايازولوبيريدازين و[1,2,4]ترايازولوبيريدازين، مع التركيز بشكل خاص على تركيب نواة [1,2,4]ترايازولو[4,3-ب -[بيريدازين، ودراسة شاملة لاستراتيجيات التحسين والعلاقات بين التركيب والنشاط، ومنهجيات تقييم الفعالية العلاجية، بالإضافة إلى النشاط المضاد للسرطان للمركبات الحاملة لنواة ترايازولوبيريدازين مع التركيز على قوتها وخصائصها الدوائية المُحسَّنة.
الفصل الثاني يوضح أهداف العمل، والتصميم المنطقي للمركبات المستهدفة، والمخططات المصممة لتحضير هذه المركبات
الفصل الثالث يتكون من المناقشة النظرية للعمل التجريبي إلى جانب مناقشة نتائج التحقيقات البيولوجية للمركبات الجديدة، ونتائج النمذجة الجزيئية بالإضافة إلى مناقشة موجزة للعلاقة بين التركيب والنشاط.
الفصل الرابع يشمل القسم التجريبي الذي يفصل المنهجيات المستخدمة لتركيب المركبات الوسطية والجزيئات المستهدفة النهائية، بما في ذلك التوصيف الشامل من خلال الخصائص الفيزيائية، والتحليل العنصري، والتقييم الطيفي. بالإضافة إلى ذلك، يعرض هذا الفصل الفحص المضاد للسرطان في المختبر وفحوصات تثبيط إنزيم CDK4 للمركبات المطورة حديثاً، إلى جانب تحليل دورة الخلية و دراسات الموت المبرمج للخلايا التي أُجريت على المشتقات الأكثر فعالية والتحقيقات الجزيئية للإرساء المقابلة لها
Text in English and abstract in Arabic & English.
Pharmaceutical chemistry
الكيمياء الصيدلية
Anticancer activity Apoptosis CDK4 Cell cycle In vitro screening Molecular modelling, Structure-activity relationship 1,2,4]Triazolo[4,3-b]pyridazine النشاط المضاد للسرطان الموت المبرمج للخلايا
615.19
Synthesis of certain triazolopyridazine derivatives of biological interest / صناعه بعض مشتقات تريازولوبيريدازين ذات أهميه بيولوجي by Madiha Khaled Hassan Elsobky ; Supervision Prof. Dr. Eman Mohamed Ahmed, Dr. Eman Adel Shams El-Din El-Khouly, Dr. Ahmed Abdel Mohsen Abdel Latif Ibraheem - 102 pages : illustrations ; 25 cm. + CD.
Thesis (M.Sc)-Cairo University, 2025.
Bibliography: pages 88-102.
This Thesis comprises four chapters. The first chapter includes an introduction about
the various synthetic pathways for [1,2,3]triazolopyridazine and [1,2,4]triazolopyridazine
derivatives, with particular emphasis on [1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine nucleus synthesis, a
comprehensive examination of optimization strategies and structure-activity relationships,
therapeutic efficacy evaluation methodologies, as well as the anticancer activity of
triazolopyridazine-bearing compounds with focus on their enhanced potency and optimized
pharmacological profiles. The second chapter clarifies the objectives of the work, the rational
design of the target compounds, and the schemes designed for the preparation of these
compounds. The third chapter consists of the theoretical discussion of the experimental work
along with the discussion of the biological investigation results of the new compounds,
molecular modelling results as well as a brief discussion of the structure-activity relationship.
The fourth chapter encompasses the experimental section detailing the methodologies
employed for synthesizing intermediates and final target molecules, including comprehensive
characterization through physical properties, elemental analysis, and spectroscopic evaluation.
Additionally, this chapter presents the in vitro anticancer screening and CDK4 enzyme
inhibition assays of the newly developed compounds, along with cell cycle analysis and
apoptosis studies conducted on the most potent derivatives and their corresponding molecular
docking investigations. تنقسم الرسالة إلى أربعة فصول.
الفصل الأول مقدمة حول المسارات التركيبية المختلفة لمشتقات [1,2,3]ترايازولوبيريدازين و[1,2,4]ترايازولوبيريدازين، مع التركيز بشكل خاص على تركيب نواة [1,2,4]ترايازولو[4,3-ب -[بيريدازين، ودراسة شاملة لاستراتيجيات التحسين والعلاقات بين التركيب والنشاط، ومنهجيات تقييم الفعالية العلاجية، بالإضافة إلى النشاط المضاد للسرطان للمركبات الحاملة لنواة ترايازولوبيريدازين مع التركيز على قوتها وخصائصها الدوائية المُحسَّنة.
الفصل الثاني يوضح أهداف العمل، والتصميم المنطقي للمركبات المستهدفة، والمخططات المصممة لتحضير هذه المركبات
الفصل الثالث يتكون من المناقشة النظرية للعمل التجريبي إلى جانب مناقشة نتائج التحقيقات البيولوجية للمركبات الجديدة، ونتائج النمذجة الجزيئية بالإضافة إلى مناقشة موجزة للعلاقة بين التركيب والنشاط.
الفصل الرابع يشمل القسم التجريبي الذي يفصل المنهجيات المستخدمة لتركيب المركبات الوسطية والجزيئات المستهدفة النهائية، بما في ذلك التوصيف الشامل من خلال الخصائص الفيزيائية، والتحليل العنصري، والتقييم الطيفي. بالإضافة إلى ذلك، يعرض هذا الفصل الفحص المضاد للسرطان في المختبر وفحوصات تثبيط إنزيم CDK4 للمركبات المطورة حديثاً، إلى جانب تحليل دورة الخلية و دراسات الموت المبرمج للخلايا التي أُجريت على المشتقات الأكثر فعالية والتحقيقات الجزيئية للإرساء المقابلة لها
Text in English and abstract in Arabic & English.
Pharmaceutical chemistry
الكيمياء الصيدلية
Anticancer activity Apoptosis CDK4 Cell cycle In vitro screening Molecular modelling, Structure-activity relationship 1,2,4]Triazolo[4,3-b]pyridazine النشاط المضاد للسرطان الموت المبرمج للخلايا
615.19