Pharmaceutical study on nanocarriers for darifenacin hydrobromide /
Wessam Mohamed Khaled Mohmed Elsebaie,
Pharmaceutical study on nanocarriers for darifenacin hydrobromide / دراسة صيدلية علي حويصلات متناهية الصغر لعقار هيدروبروميد الداريفيناسين by Wessam Mohamed Khaled Mohmed Elsebaie ; Supervision Prof. Dr. Omaima N. El Gazayerly, Prof. Dr. Emad B. Basalious. - 165 pages : illustrations ; 25 cm. + CD.
Thesis (Ph.D)-Cairo University, 2025.
Bibliography: pages 151-165.
Darifenacin hydrobromide is a potent selective M3 antimuscarinic drug with high affinity to the detrusor muscle thus having a low impact on the cognitive functions which is an important criterion especially that the patients suffering from OAB are mainly geriatric. Darifenacin hydrobromide is a BCS class II with limited solubility and high permeability. It suffers from 2 major drawbacks, namely; extensive hepatic metabolism limiting its bioavailability to 15-19% and a short half-life leading to multiple dosing and lower patient compliance
The aim of this study is to overcome these limitations by prolonging its duration of action via formulation of liquid-crystal cubic nanoparticles with a release retarding material to sustain the drug release while still enhancing its solubility via incorporating it in self-nano emulsifying systems.
A tablet formulation with a dual release mechanism, to immediately release a dose for a rapid onset of action, then a controlled release pattern to maintain the duration of action of the drug throughout the night is the optimized dosage form for Darifenacin Hydrobromide. هيدروبروميد الداريفيناسين هو عقار قوي انتقائي مضاد للمسكارين M3 له قابلية عالية للارتباط بعضلة المثانة، وبالتالي له تأثير ضئيل على الوظائف الإدراكية، وهو معيار مهم خاصة أن المرضى الذين يعانون من فرط نشاط المثانة هم في الغالب من كبار السن. داريفيناسين هيدروبروميد هو دواء من الفئة الثانية II في تصنيف BCS ذو قابلية ذوبان محدودة ونفاذية عالية. يعاني من عيبين رئيسيين، وهما: استقلاب كبدي مكثف يحد من توفره الحيوي إلى 15-19٪، ونصف عمر قصير يؤدي إلى جرعات متعددة وانخفاض التزام المريض.
الهدف من هذه الدراسة هو التغلب على هذه القيود عن طريق إطالة مدة مفعوله من خلال صياغة جزيئات نانوية (متناهية الصغر) مكعبة من الكريستال السائل مع مادة تؤخر الإطلاق للحفاظ على إطلاق الدواء مع تعزيز قابليته للذوبان من خلال دمجه في أنظمة استحلاب نانوية ذاتية (متناهية الصغر).
تمت صياغة تركيبة أقراص ذات آلية إطلاق مزدوجة، لإطلاق جرعة فورية بهدف الحصول علي مفعول سريع ، ثم نمط إطلاق متحكم فيه للحفاظ على مدة مفعول الدواء طوال الليل، هذا هو الشكل الدوائي الأمثل لعقار هيدروبروميد الداريفيناسين.
Text in English and abstract in Arabic & English.
Pharmaceutics
الصيدلانيات
Darifenacin cubic nanoparticles liquid crystal lyophilization nocturia overactive bladder bi-phasic release داريفيناسين جسيمات نانوية مكعبة متناهية الصغر
615.1
Pharmaceutical study on nanocarriers for darifenacin hydrobromide / دراسة صيدلية علي حويصلات متناهية الصغر لعقار هيدروبروميد الداريفيناسين by Wessam Mohamed Khaled Mohmed Elsebaie ; Supervision Prof. Dr. Omaima N. El Gazayerly, Prof. Dr. Emad B. Basalious. - 165 pages : illustrations ; 25 cm. + CD.
Thesis (Ph.D)-Cairo University, 2025.
Bibliography: pages 151-165.
Darifenacin hydrobromide is a potent selective M3 antimuscarinic drug with high affinity to the detrusor muscle thus having a low impact on the cognitive functions which is an important criterion especially that the patients suffering from OAB are mainly geriatric. Darifenacin hydrobromide is a BCS class II with limited solubility and high permeability. It suffers from 2 major drawbacks, namely; extensive hepatic metabolism limiting its bioavailability to 15-19% and a short half-life leading to multiple dosing and lower patient compliance
The aim of this study is to overcome these limitations by prolonging its duration of action via formulation of liquid-crystal cubic nanoparticles with a release retarding material to sustain the drug release while still enhancing its solubility via incorporating it in self-nano emulsifying systems.
A tablet formulation with a dual release mechanism, to immediately release a dose for a rapid onset of action, then a controlled release pattern to maintain the duration of action of the drug throughout the night is the optimized dosage form for Darifenacin Hydrobromide. هيدروبروميد الداريفيناسين هو عقار قوي انتقائي مضاد للمسكارين M3 له قابلية عالية للارتباط بعضلة المثانة، وبالتالي له تأثير ضئيل على الوظائف الإدراكية، وهو معيار مهم خاصة أن المرضى الذين يعانون من فرط نشاط المثانة هم في الغالب من كبار السن. داريفيناسين هيدروبروميد هو دواء من الفئة الثانية II في تصنيف BCS ذو قابلية ذوبان محدودة ونفاذية عالية. يعاني من عيبين رئيسيين، وهما: استقلاب كبدي مكثف يحد من توفره الحيوي إلى 15-19٪، ونصف عمر قصير يؤدي إلى جرعات متعددة وانخفاض التزام المريض.
الهدف من هذه الدراسة هو التغلب على هذه القيود عن طريق إطالة مدة مفعوله من خلال صياغة جزيئات نانوية (متناهية الصغر) مكعبة من الكريستال السائل مع مادة تؤخر الإطلاق للحفاظ على إطلاق الدواء مع تعزيز قابليته للذوبان من خلال دمجه في أنظمة استحلاب نانوية ذاتية (متناهية الصغر).
تمت صياغة تركيبة أقراص ذات آلية إطلاق مزدوجة، لإطلاق جرعة فورية بهدف الحصول علي مفعول سريع ، ثم نمط إطلاق متحكم فيه للحفاظ على مدة مفعول الدواء طوال الليل، هذا هو الشكل الدوائي الأمثل لعقار هيدروبروميد الداريفيناسين.
Text in English and abstract in Arabic & English.
Pharmaceutics
الصيدلانيات
Darifenacin cubic nanoparticles liquid crystal lyophilization nocturia overactive bladder bi-phasic release داريفيناسين جسيمات نانوية مكعبة متناهية الصغر
615.1