Synthesis of some novel cyanoacrylamide derivatives incorporating the thiophene moiety and study of their anticancer activity / (Record no. 178422)
[ view plain ]
| 000 -LEADER | |
|---|---|
| fixed length control field | 06461namaa22004451i 4500 |
| 003 - CONTROL NUMBER IDENTIFIER | |
| control field | EG-GICUC |
| 005 - أخر تعامل مع التسجيلة | |
| control field | 20260223111450.0 |
| 008 - FIXED-LENGTH DATA ELEMENTS--GENERAL INFORMATION | |
| fixed length control field | 260213s2025 ua a|||frm||| 000 0 eng d |
| 040 ## - CATALOGING SOURCE | |
| Original cataloguing agency | EG-GICUC |
| Language of cataloging | eng |
| Transcribing agency | EG-GICUC |
| Modifying agency | EG-GICUC |
| Description conventions | rda |
| 041 0# - LANGUAGE CODE | |
| Language code of text/sound track or separate title | eng |
| Language code of summary or abstract | eng |
| -- | ara |
| 049 ## - Acquisition Source | |
| Acquisition Source | Deposit |
| 082 04 - DEWEY DECIMAL CLASSIFICATION NUMBER | |
| Classification number | 572 |
| 092 ## - LOCALLY ASSIGNED DEWEY CALL NUMBER (OCLC) | |
| Classification number | 572 |
| Edition number | 21 |
| 097 ## - Degree | |
| Degree | Ph.D |
| 099 ## - LOCAL FREE-TEXT CALL NUMBER (OCLC) | |
| Local Call Number | Cai01.12.02.Ph.D.2025.Sa.S |
| 100 0# - MAIN ENTRY--PERSONAL NAME | |
| Authority record control number or standard number | Safaa Mahmoud Abdelrhim Basher, |
| Preparation | preparation. |
| 245 10 - TITLE STATEMENT | |
| Title | Synthesis of some novel cyanoacrylamide derivatives incorporating the thiophene moiety and study of their anticancer activity / |
| Statement of responsibility, etc. | by Safaa Mahmoud Abdelrhim Basher ; Supervisors Prof. Dr. Ismail Abdelshafy Abdelhamid, Prof. Dr. Heba Mohamed Kamal, Dr. Farid Mohamed Sroor. |
| 246 15 - VARYING FORM OF TITLE | |
| Title proper/short title | تحضير بعض مشتقات السيانوأكريلاميد الجديدة التي تحتوى على مجموعة الثيوفين و دراسة نشاطها المضاد للسرطان |
| 264 #0 - PRODUCTION, PUBLICATION, DISTRIBUTION, MANUFACTURE, AND COPYRIGHT NOTICE | |
| Date of production, publication, distribution, manufacture, or copyright notice | 2025. |
| 300 ## - PHYSICAL DESCRIPTION | |
| Extent | 85 pages : |
| Other physical details | illustrations ; |
| Dimensions | 25 cm. + |
| Accompanying material | CD. |
| 336 ## - CONTENT TYPE | |
| Content type term | text |
| Source | rda content |
| 337 ## - MEDIA TYPE | |
| Media type term | Unmediated |
| Source | rdamedia |
| 338 ## - CARRIER TYPE | |
| Carrier type term | volume |
| Source | rdacarrier |
| 502 ## - DISSERTATION NOTE | |
| Dissertation note | Thesis (Ph.D)-Cairo University, 2025. |
| 504 ## - BIBLIOGRAPHY, ETC. NOTE | |
| Bibliography, etc. note | Bibliography: pages 68-85. |
| 520 #3 - SUMMARY, ETC. | |
| Summary, etc. | New cyano-acrylamide derivatives bearing the thiophene moiety were <br/>prepared and rigorously characterized. Thus, the reaction of diethyl 5-(2-<br/>cyanoacetamido)-3-methylthiophene-2,4-dicarboxylate with aldehydes in the <br/>presence of piperidine afforded the title compounds in very good to excellent <br/>yields (range 81–96 %). All the newly synthesized compounds were evaluated <br/>as anti-cancer agents against five major human cell lines namely, MCF7 (human <br/>Caucasian breast adenocarcinoma), PC3 (human prostate cancer cell line), <br/>HepG2 (Human hepatocellular carcinoma), PACA2 (epithelial cell line derived <br/>from tumor tissue of pancreas), and BJ1 (normal skin fibroblast). While most of <br/>the compounds showed good activity against MCF-7, they showed limited <br/>activity against PC3, HepG2, and PACA2. Compound 9 showed potent anti-<br/>cancer activity against the PACA2 cell line with IC50 131.18 µM compared with <br/>the reference drug (doxorubicin, IC50 exhibited potent anti-cancer activity <br/>against HePG2 cell lines with IC50 52.06 µM), while compound 10 124.51 µM <br/>compared to the positive control (doxorubicin, IC50 39.73 µM). The gene <br/>expression, DNA fragmentation, and DNA damage of the most promising <br/>compounds were discussed. Additionally, compounds 9 and 10 showed <br/>favorable binding energies and strong interactions with CDK2, EGFR, ER α, <br/>VEGFR, and Topoisomerase II receptors in the molecular docking simulation. <br/>These results suggest that these compounds have the potential to be effective <br/>candidates for anti- cancer therapy. Additionally, the in-silico ADMET profiles <br/>indicated that these compounds adhere to the Lipinski rules, indicating favorable <br/>physicochemical properties. These findings further support their potential for <br/>continued drug development efforts. |
| 520 #3 - SUMMARY, ETC. | |
| Summary, etc. | تم إعداد مشتقات جديدة من السيانو-أكريلاميد تحمل بنية الثيوفين وتوصيفها بدقة. وهكذا ، فإن تفاعل ثنائي إيثيل 5- (2-سيانواسيتاميدو) -3-ميثيل ثيوفين-2،4-ديكاربوكسيلات مع الألدهيدات في وجود البيبيريدين أعطى للمركبات نتائج جيدة جدا إلى ممتازة (النطاق 81-96٪ ، يعني 91٪). . تم تقييم جميع المركبات المركبة حديثا كعوامل مضادة للسرطان ضد خمسة خطوط خلايا رئيسية بشرية وهي MCF7 (سرطان الثدي الغدي القوقازي البشري) ، PC3 (خط خلايا سرطان البروستاتا البشري) ، HepG2 (سرطان الخلايا الكبدية البشرية) ، PACA2 (خط الخلايا الظهارية المشتقة من أنسجة ورم البنكرياس) ، و BJ1 (الخلايا الليفية الجلدية الطبيعية).<br/> بينما أظهرت معظم المركبات نشاطا جيدا ضد MCF-7 ، فقد أظهرت نشاطا محدودا ضد PC3 و HepG2 و PACA2. أظهر المركب 9 نشاطا قويا مضادا للسرطان ضد خط خلايا PACA2 مع IC50 =131.18 μM مقارنة بالدواء المرجعي (دوكسوروبيسين ، IC50= 52.06 ميكرومتر) ، بينما أظهر المركب 10 نشاطا قويا مضادا للسرطان ضد خطوط خلايا HePG2 مع IC50 =24.51 μM مقارنة بالتحكم الإيجابي (دوكسوروبيسين ، IC50 =39.73 ميكرومتر). <br/>تمت مناقشة التعبير الجيني وتجزئة الحمض النووي وتلف الحمض النووي لأكثر المركبات الواعدة. <br/>بالإضافة إلى ذلك ، أظهر المركبان 9 و 10 طاقات ربط عالية وتفاعلات قوية مع مستقبلات CDK2 و EGFR و ERα و VEGFFR و Topoisomerase II في محاكاة الالتحام الجزيئي.<br/> تشير هذه النتائج إلى أن هذه المركبات لديها القدرة على أن تكون مرشحة فعالة للعلاج المضاد للسرطان. بالإضافة إلى ذلك ، أشارت ملفات تعريف ADMET في in-silico إلى أن هذه المركبات تلتزم بقواعد Lipinski ، مما يشير إلى خصائص فيزيائية كيميائية عالية . وتدعم هذه النتائج أيضا قدرتها على مواصلة جهود تطوير الأدوية. |
| 530 ## - ADDITIONAL PHYSICAL FORM AVAILABLE NOTE | |
| Issues CD | Issues also as CD. |
| 546 ## - LANGUAGE NOTE | |
| Text Language | Text in English and abstract in Arabic & English. |
| 650 #0 - SUBJECT ADDED ENTRY--TOPICAL TERM | |
| Topical term or geographic name entry element | Biochemistry |
| 650 #0 - SUBJECT ADDED ENTRY--TOPICAL TERM | |
| Topical term or geographic name entry element | الكيميـاء الحيوية |
| 653 #1 - INDEX TERM--UNCONTROLLED | |
| Uncontrolled term | cyano-acrylamide derivatives |
| -- | thiophene |
| -- | anti-cancer |
| -- | gene expression |
| -- | molecular docking |
| -- | مشتقات السيانو-أكريلاميد |
| -- | الثيوفين |
| 700 0# - ADDED ENTRY--PERSONAL NAME | |
| Personal name | Ismail Abdelshafy Abdelhamid |
| Relator term | thesis advisor. |
| 700 0# - ADDED ENTRY--PERSONAL NAME | |
| Personal name | Heba Mohamed Kamal |
| Relator term | thesis advisor. |
| 700 0# - ADDED ENTRY--PERSONAL NAME | |
| Personal name | Farid Mohamed Sroor |
| Relator term | thesis advisor. |
| 900 ## - Thesis Information | |
| Grant date | 01-01-2025 |
| Supervisory body | Ismail Abdelshafy Abdelhamid |
| -- | Heba Mohamed Kamal |
| -- | Farid Mohamed Sroor |
| Universities | Cairo University |
| Faculties | Faculty of Science |
| Department | Department of Biochemistry |
| 905 ## - Cataloger and Reviser Names | |
| Cataloger Name | Shimaa |
| Reviser Names | Eman Ghareb |
| 942 ## - ADDED ENTRY ELEMENTS (KOHA) | |
| Source of classification or shelving scheme | Dewey Decimal Classification |
| Koha item type | Thesis |
| Edition | 21 |
| Suppress in OPAC | No |
| Source of classification or shelving scheme | Home library | Current library | Date acquired | Inventory number | Full call number | Barcode | Date last seen | Effective from | Koha item type |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Dewey Decimal Classification | المكتبة المركزبة الجديدة - جامعة القاهرة | قاعة الرسائل الجامعية - الدور الاول | 13.02.2026 | 93354 | Cai01.12.02.Ph.D.2025.Sa.S | 01010110093354000 | 13.02.2026 | 13.02.2026 | Thesis |