Thesis (M.Sc.)-Cairo University, 2024.

Bibliography: pages 65-76.

This thesis discusses the design, synthesis, and anticancer activity of new pyrimidine and chalcone analogues. Also, pyrimidine derived from chalcone analogues. It consists of four parts. The first part is a brief introduction about chalcone analogues and pyrimidine, including its anticancer activity and other biological activities. An introduction to protein kinases, including receptor tyrosine kinases and non-receptor tyrosine kinases. In addition to some examples of anticancer compounds containing pyrimidine moiety that act mainly as protein kinase inhibitors. The second part comprises the study objectives, which include all of the new pyrimidine derivatives and chalcone analogues, as well as the methods used to prepare the target compounds. The third part is a theoretical discussion of the experimental procedures used for the preparation of pyrimidine derivatives and chalcone analogues, besides, a discussion of the biological activity of the prepared derivatives as anticancer and enzyme inhibition results of the most potent compounds Va and IX. Also, it includes a discussion of the docking studies of the most potent compounds Va and IX against p38αMAPK using the Discovery Studio program. Finally, the fourth part provides full information about the processes utilized to synthesize the target compounds, as well as the physical characteristics and spectral data collected from the study. It also contains the methodology for conducting in vitro biological testing on the synthesized compounds.

تناقش هذه الرسالة التصميم والتشييد والنشاط المضاد للسرطان لمشتقات البيريميدين ونظائر الشالكون الجديدة. بالاضافة الى البيريميدين المشتق من نظائر الشالكون و تتكون من أربعة أجزاء. الجزء الأول عبارة عن مقدمة مختصرة عن نظائر الشالكون ومشتقات البيريميدين، بما في ذلك نشاطها المضاد للسرطان والأنشطة البيولوجية الأخرى. مقدمة عن كينازات البروتين، بما في ذلك كينازات مستقبلات التيروزين وكينازات التيروزين بدون مستقبلات. بالإضافة إلى بعض الأمثلة على المركبات المضادة للسرطان التي تحتوي على البيرميدين والتي تعمل بشكل رئيسي كمثبطات لبروتين كيناز أما الجزء الثاني فيتضمن أهداف الدراسة والتي تشمل جميع مشتقات البيريميدين ونظائر الشالكون الجديدة وكذلك الطرق المستخدمة لتحضير المركبات المستهدفة. الجزء الثالث عبارة عن مناقشة نظرية للتجارب العملية المستخدمة لتحضير مشتقات البيريميدين ونظائر الشالكون، بالإضافة إلى مناقشة نتائج النشاط البيولوجي للمشتقات المشيدة كمضادات للسرطان وتثبيط الإنزيمات للمركبين الأكثر فعالية Va و IX. ويتضمن أيضًا مناقشة لدراسات النمذجة للمشتقات الأكثر فعالية Va وIX ضد p38αMAPK باستخدام برنامج Discovery Studio. وأخيرا، يقدم الجزء الرابع معلومات كاملة عن العمليات المستخدمة لتحضير المركبات المستهدفة، فضلا عن الخصائص الفيزيائية والبيانات الطيفية التي تم جمعها من الدراسة. كما يحتوي أيضًا على منهجية إجراء الاختبارات البيولوجية على المركبات المشيدة.

Issued also as CD

Text in English and abstract in English.