Design,Synthesis of novel pyridine derivatives for COX-2 inhibition as anti-inflammatory agents / by Asmaa Hesham Ahmed Madian ; Supervision Prof. Dr. Salwa Elsayed Mohamed Elmelegie, Prof.Dr. Lamia Wagdy Mohamed Hassan,Professor Dr. Ossama Metwaly Elbadry, Prof. Dr. Ossama Metwaly Elbadry Mohamed Hassan.

By:

Asmaa Hesham Ahmed Madian [preparation.]

Contributor(s):

Material type: Text

TextLanguage: English Summary language: English, Arabic Producer: 2024Description: 67 pages : illustrations ; 25 cm. + CDContent type:

text

Media type:

Unmediated

Carrier type:

volume

Other title:

تصميم و تشييد مركبات عضوية جديدة من مشتقات البيريدين كمثبطات لانزيم السيكلو اوكسيجميز٢كمضادات للالتهاب [Added title page title]

Subject(s):

DDC classification:

615.19

Available additional physical forms:

Issues also as CD.

Dissertation note: Thesis (M.Sc)-Cairo University, 2024. Summary: This thesis illustrates the synthesis of new pyridine & pyrazole derivatives comprising their methods of preparation and structures that have been proven by elemental analyses, IR, 1H NMR, mass spectral data, and 13C NMR. Moreover, biological testing of the new synthesized compounds was performed for both COX-I and COX-II enzymes where most of the synthesized compounds have shown potent activity compared to celecoxibSummary: تتضمن هذه الرسالة أربعة فصول. الفصل الأول عبارة عن مقدمة عن النشاط الفارماكولوجي و الكيميائي لحلقات البيريدين والبيرازول التي تم تحضيرها كعوامل فعالة مضادة للالتهاب. أما الفصل الثاني فيتضمن أهداف هذه الرسالة وفق علاقة النشاط التركيبي واختلاف المستقبلات بين إنزيمات COX-I وCOX-II. كما يقدم مخططات لتوليف المشتقات الجديدة. أما الفصل الثالث فقد تناول مناقشة العمل التجريبي لتحضير المركب الوسيط IIa-h بالإضافة إلى المركبات الجديدة IIIa-f و IVa-g و Va-d و VIa-c و VIIa-c. وينقسم الفصل الرابع إلى ثلاثة اقسام يعرضان العمل التجريبي لهذه الرسالة. الجزء الأول هو طرق تحضير المركبات المصممة بمخططين. يتضمن المخطط 1 تحضير مركب وسيط IIa-g بدءاً من تفاعل 2-أسيتيل بيريدين أو أسيتوفينون مع ألدهيدات مختلفة. و من ثم تم اتباع ثلاثة طرق تحضير مختلفة؛ أولاً، لتحضيرIIIa-f، تم إجراء تفاعل إضافة مايكل بين IIb,c,d-g والمالونونيتريل في وجود أسيتات الأمونيوم لإنتاج مشتقات ترياريل بيريدين المطلوبة، ثانيًا، تم الحصول على IVa-g عن طريق تفاعل IIa-g مع ميثوكسيد الصوديوم والمالونونيتريل . ثالثًا، تم تصنيع Va-d من تفاعل IIa,b,e-g مع ثنائي إيثيل مالونات في وجود أسيتات الأمونيوم. يتضمن المخطط 2 تحضيرVIa-c عن طريق تفاعل IIe-g مع 3-بروموفينيل هيدرازين في وجود حمض الأسيتيك. بالاضافة الى، تفاعل IIe-g مع 2-نيترو فينيل هيدرازين ليعطي VIIa-c. وقد تم التأكد من التركيب البنائى للمركبات الجديدة بواسطة التحليل العنصرى الدقيق والأساليب التحليلية و الطيفية المختلفة مثل طيف الأشعة تحت الحمراء و الرنين النووى المغناطيسى البروتونى و طيف الكتلة.وتم رصد التفاعلات بواسطة TLC. و القسم الثاني يتضمن تقييم لنشاط كل المركبات الجديدة لتوضيح نسبة تثبيط إنزيم COX-I وCOX-II، و قد أثبتت معظم المركبات المختبرة فاعلية كبيرة فى تثبيط إنزيم COX-II على COX-I مقارنة بالدواء المرجعي سيليكوكسيب. بالإضافة إلى ما تقدم في القسميين الاول و الثاني فقد تضمن القسم الثالث طريقة إرساء كل المركبات الجديدة على إنزيم سيكلوأكسيجينيز بإستخدام برنامج MOE و قد تم اثبات تجاذب هذه المركبات لانزيم السيكلوأكسجينيز-2 مقارنة بعقار السيلكوكسيب.

Tags from this library: No tags from this library for this title. Log in to add tags.

Average rating: 0.0 (0 votes)

Holdings
Item type	Current library	Home library	Call number	Status	Barcode
Thesis	قاعة الرسائل الجامعية - الدور الاول	المكتبة المركزبة الجديدة - جامعة القاهرة	Cai01.08.04.M.Sc.2024.As.D (Browse shelf(Opens below))	Not for loan	01010110090856000

Thesis (M.Sc)-Cairo University, 2024.

Bibliography: pages 61-67.

This thesis illustrates the synthesis of new pyridine & pyrazole derivatives comprising their methods of preparation and structures that have been proven by elemental analyses, IR, 1H NMR, mass spectral data, and 13C NMR.
Moreover, biological testing of the new synthesized compounds was performed for both COX-I and COX-II enzymes where most of the synthesized compounds have shown potent activity compared to celecoxib

تتضمن هذه الرسالة أربعة فصول. الفصل الأول عبارة عن مقدمة عن النشاط الفارماكولوجي و الكيميائي لحلقات البيريدين والبيرازول التي تم تحضيرها كعوامل فعالة مضادة للالتهاب.
أما الفصل الثاني فيتضمن أهداف هذه الرسالة وفق علاقة النشاط التركيبي واختلاف المستقبلات بين إنزيمات COX-I وCOX-II. كما يقدم مخططات لتوليف المشتقات الجديدة.
أما الفصل الثالث فقد تناول مناقشة العمل التجريبي لتحضير المركب الوسيط IIa-h بالإضافة إلى المركبات الجديدة IIIa-f و IVa-g و Va-d و VIa-c و VIIa-c.

وينقسم الفصل الرابع إلى ثلاثة اقسام يعرضان العمل التجريبي لهذه الرسالة.
الجزء الأول هو طرق تحضير المركبات المصممة بمخططين. يتضمن المخطط 1 تحضير مركب وسيط IIa-g بدءاً من تفاعل 2-أسيتيل بيريدين أو أسيتوفينون مع ألدهيدات مختلفة. و من ثم تم اتباع ثلاثة طرق تحضير مختلفة؛ أولاً، لتحضيرIIIa-f، تم إجراء تفاعل إضافة مايكل بين IIb,c,d-g والمالونونيتريل في وجود أسيتات الأمونيوم لإنتاج مشتقات ترياريل بيريدين المطلوبة، ثانيًا، تم الحصول على IVa-g عن طريق تفاعل IIa-g مع ميثوكسيد الصوديوم والمالونونيتريل . ثالثًا، تم تصنيع Va-d من تفاعل IIa,b,e-g مع ثنائي إيثيل مالونات في وجود أسيتات الأمونيوم.
يتضمن المخطط 2 تحضيرVIa-c عن طريق تفاعل IIe-g مع 3-بروموفينيل هيدرازين في وجود حمض الأسيتيك.
بالاضافة الى، تفاعل IIe-g مع 2-نيترو فينيل هيدرازين ليعطي VIIa-c.
وقد تم التأكد من التركيب البنائى للمركبات الجديدة بواسطة التحليل العنصرى الدقيق والأساليب التحليلية و الطيفية المختلفة مثل طيف الأشعة تحت الحمراء و الرنين النووى المغناطيسى البروتونى و طيف الكتلة.وتم رصد التفاعلات بواسطة TLC.

و القسم الثاني يتضمن تقييم لنشاط كل المركبات الجديدة لتوضيح نسبة تثبيط إنزيم COX-I وCOX-II، و قد أثبتت معظم المركبات المختبرة فاعلية كبيرة فى تثبيط إنزيم COX-II على COX-I مقارنة بالدواء المرجعي سيليكوكسيب.
بالإضافة إلى ما تقدم في القسميين الاول و الثاني فقد تضمن القسم الثالث طريقة إرساء كل المركبات الجديدة على إنزيم سيكلوأكسيجينيز بإستخدام برنامج MOE و قد تم اثبات تجاذب هذه المركبات لانزيم السيكلوأكسجينيز-2 مقارنة بعقار السيلكوكسيب.

Issues also as CD.

Text in English and abstract in Arabic & English.

There are no comments on this title.

to post a comment.