Thesis (Ph.D)-Cairo University, 2025.

Bibliography: pages 362-390.

Thespesiapopulnea L. exhibits significant therapeutic potential across various domains due to its rich phytochemical profile. This compilation integrates three distinct investigations into its anti-bacterial, cognitive enhancement, and wound-healing properties.
In the realm of anti-bacterial activity, ethanolic extracts from Thespesia. populnea L. bark, wood, and leaves were evaluated for their efficacy against Gram-positive (Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis) and Gram-negative (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa) bacteria.The ethanolic bark extract (EBE) exhibited the most pronounced inhibitory effects. Subsequent fractionation of EBE revealed that the methylene chloride fraction (Met B) possessed potent bacteriostatic and bactericidal actions, particularly against P. aeruginosa. Phytochemical analysis of Met B led to the isolation of six compounds (cryptolepine, quinodolinone, quinodoline, cryptoheptine, scopoletin, and aescultin) and the identification of five others (quercetin, kaempferol, daidzein, caffeic, and tannic acids) via chromatographic and mass spectrometric techniques. Furthermore, in silico molecular docking studies demonstrated strong binding affinities of cryptolepine, quinodolinone, quinodoline, and cryptoheptine to crucial P. aeruginosa virulence targets (DNA gyrase, Fab A, QS-LasR, and QS-PqsR), suggesting a mechanism of pathogenesis inhibition.
Regarding Cognitive enhancement activity, a bioassay-guided study investigated the potential of Thespesiapopulnea L. extracts to mitigate oxidative stress and cognitive impairment. The ethanolic leaves extract (ELE) displayed the highest in-vitro and in-vivo results, particularly, acetylcholinesterase (AChE) inhibitory and anti-oxidant activities, enhancing mitochondrial complex I & III function. The petroleum ether fraction of the leaves (Pet-L) exhibited the most significant activity across in-vitro assays and subsequently demonstrated potent in-vivo effects at a dose of 200 mg/kg b.wt., improving behavioral and biochemical parameters in animal models. Phytochemical investigation of Pet-L resulted in the isolation of fourteen compounds from different chemical classes. Molecular docking studies revealed that thespesenone, mansonone C, and mansonone E exhibited strong binding affinities to AChE, with thespesenone and mansonone C displaying mixed-type inhibition by interacting with both the peripheral anionic site (PAS) and the catalytic active site (CAS), while mansonone E primarily bound to the PAS.
In the context of wound healing activity, the ethanolic bark extract (EBE) and its successive fractions were evaluated at 1% and 2% concentrations. The petroleum ether (Pet-B) and ethyl acetate (Etac-B) fractions at the higher dose (2%) demonstrated the most significant excision wound healing activity. Formulation studies indicated that chitosan-loaded nanoparticles in hydrogel were optimal for Etac-B, whereas a conventional hydrogel was suitable for Pet-B. Phytochemical analysis of these bioactive fractions led to the isolation of many compounds, the most abundant of which are; beta-sitosterol and lupeol acetate from Pet-B, and cyanidin and delphinidin from Etac-B. The observed wound healing efficacy is attributed to the anti-oxidant and anti-inflammatory properties of these extracts, potentially coupled with the stimulation of collagen synthesis.
Collectively, these investigations provide a comprehensive scientific basis for the traditional uses of Thespesiapopulnea L. and highlight its potential as a source for developing novel therapeutic agents targeting bacterial infections, neurodegenerative disorders, and wound healing. Further research into the specific mechanisms of action and clinical efficacy of the identified bioactive compounds is warranted.

يُظهر نبات ثيسبيسا بوبيولنيا إمكانيات علاجية كبيرة في مختلف المجالات نظرًا لتوافرالمواد الفعالة الغنية بالنبات. تشتمل هذه الدراسة علي ثلاثة انشطة بيولوجية متميزة في خصائصه المضادة للبكتيريا، والمعززة للإدراك، والمُعززة لالتئام الجروح.
في مجال النشاط المضاد للبكتيريا، تم تقييم المستخلصات الكحولية للنبات من قشرة وخشب وأوراق علي البكتيريا الموجبة مثل العنقودية الذهبية والعصوية الرقيقة والبكتيريا السالبة مثل الاشريكية القولونية والزائفة الزنجارية .أظهر المستخلص الكحولي للقشرة التأثيرات المثبطة الأكثر وضوحًا علي كل البكتريا قيد الدراسة. اوضحت الدراسة ايضا أن جزء الكلوريد الميثيليني يمتلك تأثيرات قوية مبيدة للجراثيم ومثبطة لنموها ، خاصة ضد الزائفة الزنجارية. الدراسة الفيتوكيميائية لـجزء الكلوريد الميثيليني أدت إلى فصل ستة مركبات (كريبتوليبين، كينودولينون، كينودولين، كريبتوهيبتين، سكوبوليتين، وإسكولتين) والتعرف علي خمسة مركبات أخرى (كيرسيتين، كامبفيرول، دايزين، حمض الكافيين، وحمض التانيك) باستخدام تقنيات الكروماتوغرافيا وقياس الطيف الكتلي. علاوة على ذلك، أظهرت دراسات الالتحام الجزيئي تقارب ارتباط قوي للكريبتوليبين، والكوينودولينون، والكوينودولين، والكريبتوهيبتين بأهداف البروتينات الخاصة ب الزائفة الزنجارية
فيما يتعلق بنشاط تعزيز الإدراك، حققت دراسة استخدام التجزئة الموجهة في المجال الحيوي للمستخلصات الكحولية لنبات ثيسبيسا بوبيولنيا لتعزيز القدرات الإدراكيةا تخفيف الإجهاد التأكسدي والضعف الإدراكي. أظهر مستخلص الأوراق الكحولي أعلى النتائج في الاختبارات المعملية وفي الجسم الحي، وخاصة فيما يتعلق بنشاط تثبيط أستيل كولين إستيراز ومضادات الأكسدة، مما يعزز وظيفة المجمعات الميتوكوندرية الأول والثالث. أظهرجزء الإيثر البترولي من الأوراق النشاط الأكثر أهمية عبر الاختبارات المعملية وأظهر لاحقًا تأثيرات قوية في الجسم الحي بجرعة 200 ملجم/كجم من وزن الجسم، مما أدى إلى تحسين المعايير السلوكية والكيميائية الحيوية في النماذج الحيوانية. أسفرت الدراسة الفيتوكيميائية لجزء الإيثر البترولي عن فصل أربعة عشر مركبًا كما كشفت دراسات الالتحام الجزيئي أن الثيسبسينون، والمانسونون سي، والمانسونون إي أظهرت تقارب ارتباط قوي بـرابط الانزيم الخاص بأستيل كولين إستيراز .
في سياق نشاط التئام الجروح، تم تقييم مستخلص القشرة الكحولي وأجزائه المتتالية بتركيزات 1% و 2%. أظهر جزء الأثير البترولي وجزء خلات الإيثيل عند الجرعة الأعلى (2%) أعلى نشاط في التئام الجروح . كما أشارت دراسات التركيبة إلى أن الجسيمات النانوية المحملة بالكيتوزان في الهيدروجيل كانت الأمثل لـ خلات الإيثيل ، بينما كان الهيدروجيل التقليدي مناسبًا لـجزء الأثير البترولي . أدت الدراسة الفيتوكيميائية لهذه الأجزاء النشطة حيويا إلى فصل العديد من المركبات، من ضمنهم: بيتا سيتوستيرول وأسيتات اللوبيول من جزء الاثير البترولي، والسيانيدين والدلفينيدين من جزء خلات الايثيل. يرجع فعالية التئام الجروح الملحوظة إلى الخصائص المضادة للأكسدة والمضادة للالتهابات لهذه المستخلصات، والتي يحتمل أن تكون مصحوبة بتحفيز تخليق الكولاجين.
بشكل عام، توفر هذه الدراسة أساسًا علميًا شاملاً للاستخدامات التقليدية لنبات ثيسبيسا بوبيولنيا وتسلط الضوء على إمكاناته كمصدر لتطوير طرق علاجية جديدة تستهدف الالتهابات البكتيرية، والاضطرابات التنكسية العصبية، والتئام الجروح. هناك حاجة إلى مزيد من البحث في الآليات المحددة لدراسة المركبات النشطة بيولوجيًا وفعاليتها السريرية.

Issues also as CD.

Text in English and abstract in Arabic & English.