Ashraf Kassem Abd El-Karim Rizk,

Formulation and evaluation of corticosteroid in certain buccal dosage form for local treatment / / صياغة وتقييم عقار كورتيكوستيرويد في بعض المستحضرات الفمية للعلاج الموضعى فى الفم by Ashraf Kassem Abd El-Karim Rizk ; Supervision of Prof. Dr. Mohamed Ahmed El-Nabarawi, Prof. Dr. Hanan Mohamed Kamal Refai. - 116 pages : illustrations ; 25 cm. + CD.

Thesis (M.Sc.)-Cairo University, 2023.

Bibliography: pages 106-116.

Corticosteroids are often recommended as first-line treatment for recurrent aphthous ulcers because they affect recurrent aphthous ulcers (RAU) by blocking the effect of T-lymphocyte-epithelial cell interaction, reducing inflammation and subsequent ulceration.
Prednisolone metasulfo benzoate (PMB) is a synthetic glucocorticoid with anti-inflammatory and immunomodulating properties. It also activates specific nuclear receptors resulting in an altered gene expression and inhibition of proinflammatory cytokine production. Furthermore, it decreases the number of circulating lymphocytes and induces cell differentiation. Moreover, PMB provides topical or local anti-inflammatory effects with reduced systematic corticosteroid concentration compared to prednisolone. Therefore, developing a topical delivery system that maximizes PMB localization in the mucosal epithelium tissues is highly beneficial for more efficient treatment of RAU.
Nanoparticles provide numerous advantages for buccal drug delivery as they enhance the solubility of poorly soluble drugs and consequently improve drug dissolution rates; also, they may provide controlled drug release. Moreover, the nanoparticles can enhance the stability of active ingredients. Furthermore, the use of cationic nanoparticles in the buccal route has been studied extensively for improving buccal drug delivery as cationic nanocarriers interact with the negatively charged mucosa, causing improvement in surface binding; thus, they can prolong the drug residence time and consequently enhance drug absorption into the mucosal tissues.
Quatsomes (QS) are unilamellar nanoscopic vesicles composed of sterol and quaternary ammonium surfactants (QAS). Quatsomes have excellent stability, homogeneity, and high drug-loading capacity. Also, quatsomes enhance the specific bioactivity of proteins and protect them from degradation in pharmaceutical formulations. Furthermore, quatsomes can be labeled with fluorescent dyes for bioimaging and biodistribution assays. Therefore, quatsomes are considered promising alternatives to conventional liposomes. Furthermore, due to the presence of QAS, such as cetyltrimethylammonium bromide (CTAB), in the components of quatsomes, it possesses antimicrobial activity, which is considered beneficial in treating wounds.
This study aims to formulate a buccal mucoadhesive gel containing prednisolone metasulfo benzoate loaded quatsomes for efficient localized therapy of recurrent aphthous ulcers to avoid systemic adverse effects accompanied by its oral administration. • تقرحات الفم المتكررة تجعل من الصعب على المرضى المضغ والتحدث والابتلاع و يترواح حجمها من أقل من 1 ملم إلى أكثر من 1 سم وتتصف بمجموعة متنوعة من القرح البيضاوية الشكل التي تحدث بشكل متكرر مع غشاء كاذب مصفر على أرضية القرحة وحدودها.معدل تكرارها يصل إلى 50% بعد ثلاثة أشهر، يمكن أن تؤثر هذه القرح على ما يصل إلى 25% من عامة السكان. وبالمقارنة مع الرجال، فإن النساء أكثر عرضة للإصابة بهذه الحالة.
• بريدنيزولون ميتا سلفوبنزوات هو أحد أكثر أدوية الكورتيكوستيرويدات المضادة للالتهابات والمعدلة للمناعة.يستخدم في علاج الأمراض الالتهابية المزمنة ويستخدم موضعياً في المرضى الذين يعانون من التهاب القولون التقرحي.
• و لذلك فان العمل الحالى يهدف الى تطوير الحويصلات النانونية المرنه (الكوتسومات) محمله بدواء بريدنيزولون ميتا سلفوبنزوات لتعاطيه عن طريق التجويف الفمى لتحقيق الشفاء السريع والكامل لتقرحات الفم.
• قد يؤدى استخدام العقار عن طريق وصوله الى الدم الى بعض الآثار الجانبية مثل اضطراب الكلى واضطرابات العضلات والعظام عند استخدامة لعلاج قرح الفم. ولذلك تم تطويرنظام توصيل موضعي قادر على دخول العقار داخل الانسجة بشكل موضعي و الحفاظ على خروج العقار فى الانسجة بشكل ممتد لتحقيق الشفاء السريع وتجنب الآثار الجانبية .




Text in English and abstract in Arabic & English.


Durgs

Buccal mucoadhesive gel prednisolone sodium metazoate quatsomes recurrent aphthous ulcer

615.1