Manar Ayman Saad Abdelbadee, <br/><br/>
Studies on some novel nano-delivered heterocycles incorporating thiazole ring as anticancer and genotoxic agents / 
 دراسات على بعض المركبات الحلقية غير المتجانسة الجديدة المحتوية على حلقة ثيازول والمحملة نانونيًا كعوامل مضادة للسرطان وسامة للجينات 
by Manar Ayman Saad Abdelbadee ; Supervisors Prof. Dr. Sobhi Mohamed Gomaa, Prof. Heba Bassiony Atwa Mohamed, Prof. Huda Refaat Mahmoud Rashdan. 
 - 62 Leaves :   illustrations ;   25 cm. +   CD. 
<br/><br/>Thesis (Ph.D)-Cairo University, 2024. 
<br/><br/>Bibliography: pages 52-62.  
<br/><br/> A novel series of thiazole based molecules were synthesized utilizing acetyl thiazole thiosemicarbazone 3 via the reaction of 3 with two types of hydrazonoyl halides. Also, compound 3 was reacted with α-haloketones and α-haloester in ethanol or in acetic acid containing anhydrous sodium acetate under reflux to give another new thiazole based compounds. Additionally, the key intermediate 3 was utilized for synthesis of functionalized thiazolehydrazonothiazolones via its reaction with a variety of compounds containing activated double or triple bonds vis maleic anhydride and dimethyl acetylene dicarboxylate. All spectroscopic techniques (IR,1 HNMR and C13NMR, Mass Spectrometry) and elemental analysis were used for confirmation of all the newly synthesized compounds. Moreover, the synthetic mechanism of most of the newly developed compounds was discussed. The as- prepared compounds were screened for their in vitro antiproliferative potential towards different human cell lines, including: colon (LoVo), and liver (HEPG2) and breast (MCF7) cancer cell lines. Results revealed that compounds 1, 6a, 6b and 6e were the most potent against tested cancer cell lines. Moreover, compound 6e was chosen for a further drug delivery study through using chitosan and PVA polymer film as drug carrier. This drug delivery system was used for in vitro anticancer evaluation and genotoxic investigation compared to Doxorubicin. colon (LoVo) cells were treated with various concentrations from the selected compound 6e loaded in CS/PVA drug delivery in comparison to doxorubicin to evaluate its anticancer activity and then analyzed via comet assay to study genotoxicity.  تم تحضير سلسلة جديدة من مشتقات الثايازول الهيدرازونية عن طريق تفاعل أسيتيل ثيازول ثيوسيميكاربازون (3) مع نوعين من الهيدرازونويل هاليد. وتم استخدام المركب (3) لتخليق مشتقات الثايازول الهيدرازون ثايازولون.تم استخدام جميع التقنيات الطيفية (أشعة تحت الحمراء، الرنين النووي المغناطيسي ، مطياف الكتلة) وتحليل العناصر لتأكيد التراكيب البنائية لكل المركبات الجديدة المصنعة. علاوة على ذلك، تم مناقشة آلية التخليق الاصطناعية لمعظم المركبات الجديدة المطورة. تم دراسة مدي فاعلية المركبات المحضرة لقدرتها على تثبيط الانقسام الخلوي لخلايا سرطانية مختلفة.تلخيصًا أظهرت بعض المركبات التي تم اختبارها (1، 6أ، 6ب، 6هـ) أن لها تأثيرًا مضادًا لتكاثر وانتشارخلايا سرطان القولون، في حين أظهرت تأثيرًا معتدلًا على خلايا سرطان الكبد البشري من خلال التأثير على معدل نمو الخلايا ومنعه بمقدار معتدل. بينما لم تظهر المركبات المختبرة أي تأثير على خلايا سرطان الثدي، لذا فإن هذه الدراسة تظهر أن خلايا سرطان القولون والكبد أكثر حساسية للمركبات المختبرة من خلايا سرطان الثدي، وهو مؤشر على فعالية هذه المركبات المصنعة حديثًا تجاه خلايا السرطان المختلفة. أظهرت الدراسات المختبرية أن فعالية هذه المركبات المصنعة حديثًا المضادة لتكاثر وانتشار الخلايا السرطانية كانت كانت واعدة ويمكن إدراجها للمزيد من الدراسات على الكائنات الحية والدراسات الدوائية.أيضًا، دراسة السمية الجينية للمركب الأكثر فاعلية (6ه) بعد التحميل على أفلام كيتوزان/ بولي فينيل، أظهرت انخفاضًا ملحوظًا في تلف الحمض النووي مقارنةً بـ"دوكسوروبيسين" والذي قد يشير إلى أثار جانبية أقل. 
<br/><br/>
<br/><br/><br/>Text in English and abstract in Arabic & English. 
<br/><br/><label>Subjects--Topical Terms: </label><br/>Some Novel Heterocycles <br/>بعض الحلقات غير المتجانسة 
<br/><br/><label>Subjects--Index Terms: </label>Thiazoles  bisthiazoles  thiosemicarbazones  hydrazonoyl halides  drug delivery  anticancer activity 
<br/><br/><label>Dewey Class. No.: </label>547.59