TY  - BOOK
AU  - Mahmoud Ahmed Ali El-Tahan,
AU  - Mohamed Ahmed El Nabarawi
AU  - Rehab Ahmed Abdelmonem
TI  - Pharmaceutical study on certain nano- vesicular system for a model drug
U1  - 615.1 
PY  - 2025///
KW  - Pharmaceutics
KW  - الصيدلانيات
KW  - Spirusomes
KW  - Atorvastatin Calcium
KW  - Pharmacokinetics
KW  - Cytotoxicity
KW  - Glioma
KW  - Spirulina Oil
N1  - Thesis (Ph.D)-Cairo University, 2025; Bibliography: pages 101-126; Issues also as CD
N2  - This study presents a novel glioma treatment strategy using intranasally administered statin-loaded Spirusomes, integrating Spirulina oil as a bioenhancer to potentiate statins’ anticancer effects, optimize bioavailability, and minimize systemic exposure.
Eight atorvastatin-loaded Spirusome formulae were prepared and assessed concerning vesicle size, charge, entrapment efficiency, and in vitro release profile. F1, containing 10 mg of atorvastatin, 100 mg of lecithin, and 1 mg of Spirulina oil, achieved a desirability score of 0.859 based on Design Expert® analysis. Raman spectroscopy was used to test for any possible drug interactions. In vitro cytotoxicity studies on SNB-75 human brain cancer cells were carried out to evaluate the anticancer efficacy of the optimized Spirusomes. In vivo pharmacokinetic studies on albino rats were used to examine the drug’s pharmacokinetic profile in plasma and brain tissues after intranasal and oral administration.
The optimized formula (F1) achieved nearly complete drug release within 24 hours, with no drug interactions confirmed via Raman spectroscopy. In vitro cytotoxicity studies showed an IC50 of 39.48 ± 2.01 µg/mL for atorvastatin-loaded Spirusomes, which was lower than that for plain atorvastatin. In vivo pharmacokinetics revealed a 7-fold increase in brain bioavailability (AUC0-24 = 4660.685 ± 216.849 ng.hr/gm), indicating enhanced selectivity following intranasal administration.
This investigation reveals that atorvastatin-loaded Spirusomes might serve as an effective and selective delivery system for brain cancer treatment. The optimized formula demonstrated excellent physicochemical properties, efficient drug release, potent anticancer activity, and promising pharmacokinetics, indicating substantial preclinical potential as a brain-targeted drug delivery system. However, further studies employing glioma-bearing animal models are necessary to evaluate therapeutic efficacy and validate these findings in a disease-relevant context; تُقدِّم هذه الدراسة استراتيجية مبتكرة لعلاج أورام الدماغالدبقية(الجيليوما) من خلال استخدام نظام توصيل دوائي جديد يُعرف باسم "سبيروسومات"، يتم إعطاؤه عن طريق الأنف، ويحتوي على دواء الأتورفاستاتينمحملاً داخل ناقلات نانوية معدّلة بزيت الإسبيرولينا. يهدف هذا النظام إلى تعزيز التأثير المضاد للسرطان، وتحسين التوافر الحيوي للدواء، وتقليل الوصولإلىالدورةالدمويةالجهازية.
تم تحضير ثمانية تراكيب من السبيروسومات المحمّلة بالأتورفاستاتين، وتم تقييمها من حيث حجم الحويصلات، والشحنة السطحية، وكفاءة التحميل، ونمط الإطلاق في المختبر. أظهرت التركيبة المثلى (F1) – التي تحتوي على 10 ملغ من الأتورفاستاتين، و100 ملغ من الليسيثين، و1 ملغ من زيت الإسبيرولينا – درجة ملاءمة بلغت 0.859 وفقًا لتحليل برنامج Design Expert®. 
كما تم استخدام مطيافية رامان للتحقق من وجود أي تفاعلات دوائية محتملة بين الدواء والمواد المستخدمة.
تم إجراء دراسات السمية الخلوية في المختبر على خلايا SNB-75 السرطانية الدماغية البشرية لتقييم الفعالية المضادة للسرطان للتركيبة المثلى. كما أُجريت دراسات حركية الدواء في الجسم الحي على الفئران لدراسة التوزيع الدوائي في البلازما وأنسجة الدماغ بعد الإعطاء الأنفي والفموي.
أظهرت التركيبة المثلى (F1) انطلاقاً شبه كامل للدواء خلال 24 ساعة، دون وجود تداخلات دوائيةحسب نتائج مطيافية رامان. كما أظهرت الدراسات الخلوية أن قيمة التركيز المثبط للنمو (IC₅₀) للسبيروسومات المحمّلة بالأتورفاستاتين بلغت 39.48 ± 2.01 ميكروغرام/مل، وكانت أقل من تلك الخاصة بالأتورفاستاتين الخام. أما الدراسات الحركية فقد كشفت عن زيادة بمقدار سبعة أضعاف في التوافر الحيوي في الدماغ (AUC₀–₂₄ = 4660.685 ± 216.849) نانوغرام•ساعة/غرامبعد الإعطاء الأنفي، مما يشير إلى تحسّن ملحوظ في الانتقائية.
تشير نتائج هذه الدراسة إلى أن السبيروسومات المحمّلة بالأتورفاستاتين قد تمثل نظام توصيل فعالًا وانتقائيًا لعلاج سرطان الدماغ. وقد أظهرت التركيبة المثلى خصائص فيزيائية وكيميائية ممتازة، ونمط تحرر دوائي فعّال، ونشاطًا مضادًا للسرطان، بالإضافة إلى سلوك حركي واعد، مما يعكس إمكانية كبيرة للتطبيق ما قبل السريري كنظام توصيل دوائي موجَّه للدماغ. ومع ذلك، لا بد من إجراء دراسات إضافية على نماذج حيوانية حاملة لأورام الجليوما لتقييم الفعالية العلاجية وتأكيد هذه النتائج في سياق مرضي حقيقي
ER  -