000			05980namaa22004331i 4500
003			OSt
005			20250223033217.0
008			231206s2023 ua a|||frm||| 000 0 eng d
040			_aEG-GICUC _beng _cEG-GICUC _dEG-GICUC _erda
041	0		_aeng _beng _bara
049			_aDeposit
082	0	4	_a 615.31 _221
092			_a 615.31 _221
097			_aM.Sc
099			_aCai01.08.05.M.Sc.2023.Sa.D
100	0		_aSara Sayed Awaad Ahmed, _epreparation.
245	1	0	_aDesign, synthesis and biological evaluation of novel benzothiazole derivatives / _cpresented by Sara Sayed Awaad Ahmed ; under the supervision of Prof. Dr. Riham François George, Prof. Dr. Tamer Mohamed Nasr, Dr. Walaa Ramadan Mahmoud.
246	1	5	_aتصميم وتشييد وتقييم الفاعلية البيولوجية لبعض مشتقات البنزوثيازول الجديدة
264		0	_c2023.
300			_axii, 171 pages : _billustrations ; _c25 cm. + _eCD.
336			_atext _2rdacontent
337			_aUnmediated _2rdamedia
338			_avolume _2rdacarrier
502			_aThesis (M.Sc.)-Cairo University, 2023.
504			_aBibliography: pages 155-171.
520			_aConventional non-steroidal anti-Inflammatory drugs (NSAIDs) suffer from ulcerogenic tendency resulting in either withdrawal of therapy or severe consequences in patients suffering from rheumatism, arthritis and similar disorders due to gastrointestinal toxicity. On the other hand, some compounds which were introduced in the market as non-ulcerogenic anti-inflammatory drugs by selective inhibition of the induced form of cyclooxygenase (COX-2 inhibitors) have been withdrawn from the international market because of the threat of cardiovascular and central nervous systems side effects, associated with their long-term use. Hence, search for potent and GI-sparing compounds with the ability to inhibit inflammatory responses is still under progress. Benzothiazole ring is one of the important scaffolds that exhibits various biological and pharmacological activities of which is the anti-inflammatory activity. Accordingly, two series of twenty novel benzothiazole amide derivatives were synthesized namely, aryl vinyl benzamides (IIIa-l) and benzoate derivatives (VIa-h) aiming to produce derivatives with potential anti-inflammatory activity. The newly synthesized compounds were tested for their in-vivo anti-inflammatory activity using carrageenan-induced rat paw edema, tested compounds IIIb, IIIc, IIIh, VIa and VIe revealed significant anti-inflammatory activities. Furthermore, the ulcerogenic activities was performed on the most active compounds, where VIa and IIIh showed remarkable GIT tolerance. Additionally, the most potent and safe compound VIa was tested for its in-vitro COX enzyme inhibitory activity. Finally, a molecular docking study was conducted to investigate the binding modes of compound VIa in the active sites of COX-1 and COX-2 isoenzymes.
520			_aمن أكثر العيوب الشائعة لمضادات الالتهاب التقليدية هو تسببها في قرح الجهاز الهضمى وقد تسبب هذا في سحب بعض منها او تطور الاعراض الجانبية عند المرضى اللذين يعانون من الروماتزم وامراض مشابهة أخرى نتيجة تسمم الجهاز الهضمى. من ناحية أخرى بعض المركبات التي استخدمت كمضادات التهابات غير مسببة لقرح الجهاز الهضمى بتثبيطها لإنزيم COX-2 تم سحبها من الأسواق العالمية نظرا لتسببها في امراض القلب والاوعية الدموية والجهاز العصبي المركزي مع طول مدة الاستخدام ولذلك البحث عن مركبات مضادة للالتهاب بدون اثار جانبية على الجهاز الهضمى هو حاجة ملحة. وتعتبر حلقة البنزوثيازول هي واحدة من اهم الحلقات التي تتميز بالعديد من الأنشطة البيولوجية والفارماكولوجية، من ضمنها نشاطها كمضادات للالتهاب وفقا لذلك تم تشييد سلسلتين من عشرين مركب من مشتقات مختلفة من اميدات البنزوثيازول الجديدة أملاً في الحصول على مركبات فعالة كمضادات التهاب وتم تقسيمها الى مجموعتين، أرايل فينيل بينزامايد (IIIa-l) ومشتقات البنزوات (VIa-h). هذا وقد تم دراسة النشاط المضاد للالتهاب للمركبات الجديدة على الحيوانات المحقونة بمادة الكاراجينان كمادة مسببة للالتهاب والتورم في الفئران ودراسة قدرتها على التسبب في قرح المعدة بالإضافة الى ذلك تم تقييم نشاط المركب الأكثر فاعلية والأكثر امانا كمثبط لإنزيمي COX-1, COX-2 باستخدام دواء (Indomethacin) كدواء مرجعي وأخيرا تم إجراء الارساء الجزيئي لتوقع تفاعلات اكثر المركبات فاعلية وأكثرها امانا على الجهاز الهضمى مع الاحماض الأمينية في الجزء النشط من إنزيمي COX-1 و COX-2.
530			_aIssues also as CD.
546			_aText in English and abstract in Arabic & English.
650		0	_aBenzothiazoles.
653		0	_aPharmaceutical
700	0		_aRiham François George, _ethesis advisor.
700	0		_aTamer Mohamed Nasr,
700	0		_aWalaa Ramadan Mahmoud, _ethesis advisor.
856			_uhttp://172.23.153.220/th.pdf
900			_b01-01-2023 _cRiham François George _cTamer Mohamed Nasr _cWalaa Ramadan Mahmoud _UCairo University _FFaculty of Pharmacy _DDepartment of Pharmaceutical Sciences
905			_aHanan
942			_2ddc _cTH _e21 _n0
999			_c165959 _d165959