000 05183namaa22004211i 4500
003 OSt
005 20250918131851.0
008 250818s2024 ua a|||frm||| 000 0 eng d
040 _aEG-GICUC
_cEG-GICUC
_dEG-GICUC
_beng
_erda
041 0 _aeng
_beng
_bara
049 _aDeposit
082 0 4 _a547.59
092 _a547.59
_221
097 _aM.Sc
099 _aCai01.12.10.M.Sc.2024.Th.S
100 0 _aThoraya Hossam Eldin Mohamed,
_epreparation.
245 1 0 _aSynthesis of some new heterocyclic compounds of expected biological activity from cinnamonitriles /
_cby Thoraya Hossam Eldin Mohamed ; Supervisors Prof. Dr. Nadia Hanafy Metwally, Dr. Sherif Mohamed Hamed Sanad.
246 1 5 _aتشييد بعض مركبات جديدة غير متجانسة الحلقة ذات نشاط بيولوجي متوقع من سينامونتريلات
264 0 _c2024
300 _a83 pages :
_billustrations ;
_c25 cm. +
_eCD.
336 _2rda content
_atext
337 _2rdamedia
_aUnmediated
338 _2rdacarrier
_avolume
502 _aThesis (M.Sc)-Cairo University, 2024.
504 _aBibliography: pages 70-83
520 3 _aIn recent years, there has been a lot of interest in modern organic synthesis using enzymes as biocatalysts. A multicomponent reaction of the appropriate 4-formylphenyl benzoates, malononitrile and pyrazolone utilizing pepsin as a biocatalyst was investigated in different reaction conditions. The best conditions to prepare the target pyrano[2,3-c]pyrazole were grinding the appropriate reactants in the presence of 12 mg of lyophilized pepsin at room temperature. By repeating such protocol using diverse synthons, including pyrazolones, 1,3-cyclic diketones and 4-arylazo-5-aminopyrazoles, new series of pyrano[2,3-c]pyrazoles, 5-oxo-4H-chromenes, and pyrazolo[1,5-a]pyrimidines were prepared in good to excellent yields. Additionally, reacting a ternary mixture of 4-formylphenyl benzoate, 2-cyanoethanethioamide and acetylacetone in ethanol in the presence of piperdine afforded the corresponding pyridine-2(1H)-thione. The preceding synthon was reacted with a series of reagents containing α-halocarbonyl to yield the corresponding 2-S-alkylpyridines, which were then subjected to their Thrope-Ziegler reaction to prepare thieno[2,3-b]pyridines. The new target molecules showed a wide range of antibacterial activity against four different bacterial strains. Some of the new pyrazolo[1,5-a]pyrimidines displayed moderate antibacterial activity against the K. pneumoniae and S. aureus strains with inhabitation zones of 29.6-30.3 mm and MIC values of 125-250 μg/mL.
520 3 _aفي السنوات الاخيرة٬ كان هناك اهتمام كبير بالتشييد العضوي الحديث باستخدام الانزيمات كمحفزات حيوية. تم فحص تفاعل متعدد المكونات من 4-فورميل فينيل بنزوات٬ المالونونتريل والبيرازولون باستخدام البيبسين كمحفز حيوي في ظروف تفاعل مختلفة. تم الحصول على أفضل انتاجية لتشييد مشتق البيرانوبيرازول عن طريق طحن المواد المتفاعله في وجود 12 ملليجرام من عند درجة حرارة الغرفة. بتكرار التفاعل السابق باستخدام متفاعلات متعددة تشمل البيرازولون و3٬1-ثنائي الكيتون الحلقي والأمينوبيرازول٬ أمكن تشييد العديد من سلاسل البيرانوبيرازول٬ الكرومينات والبيرازولوبيرميدينات بنواتج جيده إلى ممتازة. بالاضافة الى ذلك٬ مفاعلة الألدهيد٬ المالونونتريل مع الأسيتيل أسيتون في الايثانول في وجود بعض نقط من البيبريدين أعطى مشتق البيريدين ثيون المقابل. تم مفاعلة المشتق السابق مع سلسلة من كواشف الكربونيل ذات الهالوجين لينتج مشتقات الألكيل بيريدين التي بدورها تم عليها تطبيق تفاعل الحولقة ليعطى مشتقات الثيينوبيريدين. أظهرت الجزيئات المستهدفه الجديده نطاقا واسعا من النشاط المضاد للبكتيريا٬ بالأخص مشتقات البيرازولوبيريميدين ضد اربع انواع من السلالات البكتيريه المختلفه من ATCC .
530 _aIssues also as CD.
546 _aText in English and abstract in Arabic & English.
650 0 _aHeterocyclic compounds
653 1 _aBiocatalyzed reactions
_aCycloaddition
_aGreen chemistry
_aMCR
_aPepsin
_aThrope-Ziegler reactions
_aThieno[2,3-b]pyridines
700 0 _aNadia Hanafy Metwally
_ethesis advisor.
700 0 _aSherif Mohamed Hamed Sanad
_ethesis advisor.
900 _b01-01-2024
_cNadia Hanafy Metwally
_cSherif Mohamed Hamed Sanad
_UCairo University
_FFaculty of Science
_DDepartment of Chemistry
905 _aShimaa
_eEman Ghareb
942 _2ddc
_cTH
_e21
_n0
999 _c173606