000 04677namaa22004331i 4500
003 OSt
005 20250929122823.0
008 250909s2025 ua a|||frm||| 000 0 eng d
040 _aEG-GICUC
_beng
_cEG-GICUC
_dEG-GICUC
_erda
041 0 _aeng
_beng
_bara
049 _aDeposit
082 0 4 _a547
092 _a547
_221
097 _aM.Sc
099 _aCai01.12.10.Ph.D.2025.Ib.D
100 0 _aIbram Refat Boshra Mikhail,
_epreparation.
245 1 0 _aDesign and synthesis of novel heterocyclic compounds derived from 1,3-diketones and evaluation of their cytotoxicity /
_cby Ibram Refat Boshra Mikhail ; Supervisors Prof. Dr. Rafat Milad Mohareb , Prof. Dr. Refaat Ibrahim Neseem.
246 1 5 _aتصميم وتحضير مركبات جديدة غير متجانسة الحلقة مشتقة من مركبات ١,٣ - ثنائى الكيتون وتقييم سميتها الخلوية
264 0 _c2025.
300 _a252 pages :
_billustrations ;
_c25 cm. +
_eCD.
336 _atext
_2rda content
337 _aUnmediated
_2rdamedia
338 _avolume
_2rdacarrier
502 _aThesis (Ph.D)-Cairo University, 2025.
504 _aBibliography: pages 235-252.
520 3 _aThroughout this work, novel heterocyclic compounds were synthesized as potent anticancer agents. β-Dicarbonyl compounds served as key building blocks in multicomponent reactions with other reagents to produce a diverse spectrum of novel heterocyclic compounds derived from quinolines, isoquinolines, chromenes, indazole, pyran, pyarzole, and thiophene. The synthesized compounds were obtained and characterized using various spectroscopic techniques. The antiproliferative activities of the newly synthesized compounds were evaluated against the six cancer cell lines: A549, HT-29, MKN-45, U87MG, SMMC-7721, and H460. The activities of the new synthesized compounds were compared to Foretinib as the positive control by MTT assay. Results revealed that many of these new compounds have high inhibitory effect on cell proliferation. All tested compounds displayed potent c-Met enzymatic activity with IC50 values ranging from 0.25 to 10.30 nM and potent prostate PC-3 cell line inhibition with IC50 values ranging from 0.17 to 9.31 μM. This finding suggests valuable insights for the development of new anticancer drugs
520 3 _aهذا العمل يركز على تحضير مركبات حلقية جديدة غير متجانسة الحلقة كعوامل محتملة مضادة للسرطان. تفاعلت مركبات البيتا ثنائى الكاربونيل ،كوحدات بناء رئيسية، مع مركبات اخرى ، خلال تفاعلات متعددة المكونات، مما سمح بإنشاء العديد من المركبات الجديدة غير متجانسة الحلقة المشتقة من الكينولين والايزوكينولين والكرومين و الاندازول واليران والبيرازول والثيوفين . تم عزل المركبات المصنعة وتحليلها باستخدام تقنيات مختلفقة ، ثم تم تقييمها مع ستة خطوط خلوية سرطانية وهم A549 و HT-29 و MKN-45 و U87MG و SMMC-7721 و H460 . تم مقارنة نشاط هذه المركبات الجديدة مع Foretinib كعنصر تحكم ايجابى بواسطة اختبار MTT حيث كشفت النتائج ان العديد من هذه المركبات الجديدة لها تأثير مثبط قوي على انتشار الخلايا السرطانية. فقد اظهرت جميع المركبات المختبرة نشاطا انزيميا قويا ل c-Met بقيم IC50 تتراوح من 0.25nM الى 10.30nM بالإضافة إلى تثبيط قوى لخط الخلية السرطانية البروستاتي PC-3 بقيم IC50 تتراوح من من 0.17nM الى 9.31nM . هذه النتائج الجيدة تفتح الافق لتطوير ادوية جديدة مضادة للسرطان.
530 _aIssues also as CD.
546 _aText in English and abstract in Arabic & English.
650 0 _aOrganic Chemistry
650 0 _aالكيمياء العضوية
653 1 _aQuinolins
_aisoquinolines
_aChromenes
_aindazole
_apyran
_apyrazole
_a1,3-diones
_athiophene
_athieno-[3, 2-e]indazole
_aCytotoxicity
700 0 _aRafat Milad Mohareb
_ethesis advisor.
700 0 _aRefaat Ibrahim Naseem
_ethesis advisor.
900 _b01-01-2024
_cRafat Milad Mohareb
_cRefaat Ibrahim Naseem
_UCairo University
_FFaculty of Chemistry
_DDepartment of Organic Chemistry
905 _aShimaa
_eEman Ghareb
942 _2ddc
_cTH
_e21
_n0
999 _c173940