000 05584namaa22004451i 4500
003 OSt
005 20251103105031.0
008 251021s2025 ua a|||frm||| 000 0 eng d
040 _aEG-GICUC
_beng
_cEG-GICUC
_dEG-GICUC
_erda
041 0 _aeng
_beng
_dara
049 _aDeposit
082 0 4 _a572
092 _a572
_221
097 _aPh.D
099 _aCai01.12.21.Ph.D.2025.No.B
100 0 _aNorhan Yasser Sayed Moaz,
_epreparation.
245 1 0 _aBiological evaluation of chalcones derivatives as potential anticancer agents :
_bIn vitro study /
_cby Norhan Yasser Sayed Moaz ; Supervisor Prof.Dr. Ismail Abdelshafy Abdelhamid, Prof.Dr. Haidan Mostafa Salem, Dr. Shaymaa Mohamed Eissa, Dr. Farid Mohamed Ahmed Sroor.
246 1 5 _aالتقييم البيولوجي لمشتقات الشالكون كعوامل محتملة مضادة للسرطان :
_bدراسة معملية /
264 0 _c2025.
300 _a85 pages :
_billustrations ;
_c25 cm. +
_eCD.
336 _atext
_2rda content
337 _aUnmediated
_2rdamedia
338 _avolume
_2rdacarrier
502 _aThesis (Ph.D)-Cairo University, 2025.
504 _aBibliography: pages 73-83.
520 3 _aA novel series of pyrazolyl-chalcone derivatives was synthesized using Claisen-Schmidt condensation. The desired chalcone derivatives 7a-d and 9a-f were collected in high-quality via reacting the appropriate heteroaryl aldehyde derivatives with 4-acetyl-5-thiophene-pyrazole. The novel chalcones have undergone full elemental analysis, 1H-NMR, 13C-NMR, mass spectrometry, in addition to IR characterization. The novel chalcone derivatives 7a-d and 9a-f were studied in vitro as anti-cancer therapeutic against three human cancer cell lines; MCF7 (human Caucasian breast adenocarcinoma), PACA2 (pancreatic carcinoma), and PC3 (prostatic cancer) along with normal cell line BJ1 (normal skin fibroblasts). Compound 9e appeared to be the most promising compound, with IC50 = 27.6 µM against PACA2 cells in comparison with the reference drug doxorubicin (IC50 = 52.1 µM), and compound 7d exhibited anticancer activity with IC50 = 42.6 µM against MCF7 cells compared to the reference drug doxorubicin (IC50 = 48 µM). The DNA damage values and the DNA fragmentation percentages besides the gene expression for compounds 9e and 7d were determined on the pancreatic and breast cell lines. Furthermore, the molecular docking evaluation of compounds 7d and 9e was deliberated. The binding energies of compound 9e toward P53 mutant Y220C was -22 kcal/mole, however that of compound 7d towards Bcl-2 and CDK4 were -27.81 and -26.9 kcal/mole, respectively, compared to the standard values (-15.82, -33.96 and -29.9 kcal/mole).
520 3 _aتم تصنيع سلسلة جديدة من مشتقات بيرازول الشالكون باستخدام تكثيف كلايزن-شيمت. تم جمع مشتقات الشالكون المطلوبة 7a-d و9 a-f بجودة عالية من خلال تفاعل مشتقات الألدهيد المتغايرة المناسبة مع 4-أسيتيل-5-ثيوفين-بيرازول. خضعت الشالكونات الجديدة لتحليل كامل للعناصر الرنين المغناطيسي النووي ح، الرنين المغناطيسي النووي 13-كاربون ، وقياس الطيف الكتلي، بالإضافة إلى توصيف الأشعة تحت الحمراء. تمت دراسة مشتقات الشالكون الجديدة 7a-d و 9a-f في المختبر كعلاج مضاد للسرطان ضد ثلاثة خطوط خلايا سرطانية بشرية (سرطان الثدي، سرطان البنكرياس، سرطان البروستاتا) بالاضافه إلى خط الخلايا الطبيعي الخلايا الليفية الجلدية الطبيعية. يبدو أن المركب 9 هـ هو المركب الواعد، مع تركيز50% مثبط =6. 27 ضد خطوط خلايا سرطان البنكرياس مقارنه بالدوكسوروبيسين (2. 51) بينما مركب 7 د مع تركيز50% مثبط =6. 42 ضد خطوط خلايا سرطان الثدي مقارنه بالدوكسوروبيسين (48) . باستخدام خطوط خلايا الثدي والبنكرياس، التعبير الجيني، تلف الحمض النووي، وتم تقييم النسب المئوية لتجزئة الحمض النووي للمركبين 7 د و 9 هـ. علاوة على ذلك، الجزيئي تم تقييم دراسة الالتحام للمركبين 7 د و 9 هـ. التقارب الملزم للمركب 9 هـ نحو P53 Y220C المتحولة −22 سعرة حرارية لكل شامة، في حين أن المركب 7 د نحو Bcl2 و CDK4 −27.81 و −26.9 سعرة حرارية ، على التوالي، مقارنة بالقيم القياسية (−15.82 و −33.96 و−29.9 سعرة حرارية).
530 _aIssues also as CD.
546 _aText in English and abstract in Arabic & English.
650 0 _aBiochemistry
653 1 _aChalcone
700 0 _aIsmail Abdelshafy Abdelhamid
_ethesis advisor.
700 0 _aHaidan Mostafa Salem
_ethesis advisor.
700 0 _aShaymaa Mohamed Eissa
_ethesis advisor.
700 0 _aFarid Mohamed Ahmed Sroor
_ethesis advisor.
900 _b01-01-2025
_cIsmail Abdelshafy Abdelhamid
_cHaidan Mostafa Salem
_cShaymaa Mohamed Eissa
_cFarid Mohamed Ahmed Sroor
_UCairo University
_FFaculty of Science
_DDepartment of Zoology
905 _aShimaa
_eEman Ghareb
942 _2ddc
_cTH
_e21
_n0
999 _c175123