000			08694namaa22004451i 4500
003			EG-GICUC
005			20251223140122.0
008			251223s2025 ua a|||frm||| 000 0 eng d
040			_aEG-GICUC _beng _cEG-GICUC _dEG-GICUC _erda
041	0		_aeng _beng _bara
049			_aDeposit
082	0	4	_a547
092			_a547 _221
097			_aPh.D
099			_aCai01.12.10.Ph.D.2025.Ib.S
100	0		_aIbrahim Taha Radwan Ahmed, _epreparation.
245	1	0	_aSynthesis of some azole derivatives and their foreseeable potential drugs nano delivery applications / _cby Ibrahim Taha Radwan Ahmed ; Supervisors Prof. Dr. Nadia Hanafy Metwally, Prof. Dr. Ibrahim Mohamed El-Sherbiny, Dr. Walaa Salah Gouda El-Serwy.
246	1	5	_aتشييد بعض مشتقات الأزولات والمتوقع فاعلية تطبيقاتها كعقاقير نانومترية محملة
264		0	_c2025.
300			_a214 pages : _billustrations ; _c25 cm. + _eCD.
336			_atext _2rda content
337			_aUnmediated _2rdamedia
338			_avolume _2rdacarrier
502			_a Thesis (Ph.D)-Cairo University, 2025.
504			_aBibliography: pages184 -214.
520		3	_aThe original work of this thesis includes: The starting 2-(4-(2-oxo-2H-chromen-3-yl) thiazol-2-yl) acetonitrile reacted with different aromatic aldehydes to produce coumarin aryl methylene cyanoacetamide derivatives. Similarly, 2-(4-(2-oxo-2H-chromen-3-yl) thiazol-2-yl) acetonitrile reacted with various pyrazole-4-carbaldehydes and furnished coumarin aryl methylene cyanoacetamide derivatives. Also, reaction of 2-(4-(2-oxo-2H-chromen-3-yl) thiazol-2-yl) acetonitrile with 4- arylazo-3-hydroxybenzaldehydes were done to obtain coumarin azo aryl methylene cyanoacetamide via two different synthetic routes. The structure of all the newly synthesized compounds was elucidated by elemental analysis, and antimicrobial screening was investigated. The Candidates 4, 6d and 8b showed promising results. Lipid-chitosan nanocapsule was chosen to encapsulate the most active candidates trying to achieve maximum biological potency. The MIC suppressed to very small values (64 folds if compared with the synthetic drugs before nanoencapsulation). The nanoformulation have potential ability to suppress the DNA gyrase enzyme. Also, treatment of bacterial cell with the value of MIC could cause severe damage on the bacterial cell wall which leads to cell explosion and the cellular components hanging outward. Furthermore, novel azole-diphenyl amine cyanacetamide derivatives were obtained via the reaction of 2-cyano-N,N-diphenylacetamide with aromatic aldehyde and pyrazole-4-carbaldehydes. Also, the starting reacted with dimethylformamide dimethyl acetal to form the enamine derivatives. The anticancer evaluation of the newly synthesized compounds against 10 cancer cell lines were performed and the results manifested that compound 5a, 5d and 5i exhibited cell viability less than 10% and more than 90% cell toxicities at the concentration of 250 µg/mL. After completing the six-dose anticancer evaluation, the compound 5d presented a very strong anticancer activity, especially against the breast cancer cell lines (IC50 MCF7 = 1.98 ± 0.06, MDA IC50 = 8.06 ± 0.55 µg/mL). The clonogenic assay was performed after treatment of MDA MB-231 cells with the IC50 value of compound 5d. The plating efficiency of the treated cells were affected potentially compared to the untreated cells. DNA genotoxicity was done using the comet assay and the results indicated that potential suppression of percentage of the DNA on head and large increase of the DNA percentage on the tail were conducted. Furthermore, the introduction of more than one monoterpene (known for its antimicrobial activity) with one of the azole antibiotics, fluconazole. Biological evaluations included evaluating the inhibition zone diameter, as antibiotics before and after the encapsulation process and MIC and the results showed synergistic effect of these components together and give the final nanoformulation unique antimicrobial properties that restore vitality to such drugs.
520		3	_aألدهيدات مع (4-(2-oxo-2H-chromen-3-yl) thiazol-2-yl) acetonitrile-2 تفاعل مختلفة وأنتج مشتقات كومارين أريل ميثيلين سيانو أسيتاميد. وبالمثل، تفاعل (4-(2-oxo-2H--2 acetonitrile thiazol-2-yl) chromen-3-yl) مع مختلف بيرازول-4-كاربالديهيدات وأنتج مشتقات كومارين أريل ميثيلين سيانو أسيتاميد. أيضًا، تم إجراء تفاعل (4-(2-oxo-2H--2 بنزالدهيد هيدروكسي-3-ازو أريل-4 مع chromen-3-yl) thiazol-2-yl) acetonitrile للحصول على كومارين أزو أريل ميثيلين سيانو أسيتاميد من خلال طريقتين اصطناعيتين مختلفتين. تم توضيح تركيب جميع المركبات المصنعة حديثًا من خلال التحليل العنصري، وتم إجراء فحص مضاد للميكروبات في محاولة للتحقيق في الأهمية البيولوجية للمركبات المصنعة وأظهرت نتائج واعدة من قبل المرشحين 8b , 6d 4, تم اختيار كبسولة نانوية من الليبيد-الكيتوزان لتغليف المرشحين الأكثر نشاطًا لتحقيق أقصى قدر من الفعالية البيولوجية. تم تثبيط MIC إلى قيم صغيرة جدًا 64) ضعفًا عند مقارنتها بالأدوية المصنعة قبل التغليف النانومترى.( تتمتع الصيغة النانوية بالقدرة المحتملة على قمع إنزيم gyrase .DNA أيضًا، يمكن أن يتسبب علاج الخلية البكتيرية بقيمة MIC في حدوث أضرار جسيمة في جدار الخلية البكتيرية مما يؤدي إلى انفجار الخلية وتدلى مكوناتها للخارج. الجزء الثانى تضمن تحضير مشتقات جديدة من أزول-ديفينيل أمين سياناسيتاميد عن طريق تفاعل -2 سيانوN-،-Nديفينيل أسيتاميد المبدئي مع ألدهيد عطري وبيرازول-4-كاربالديهيد لإنتاج مشتقات أريليدين مختلفة. كما تفاعلت المادة المبدئية مع ثنائي ميثيل فورماميد ثنائي ميثيل أسيتال لتكوين مشتقات الإينامين. تم إجراء تقييم مضاد للسرطان للمركبات المصنعة حديثًا ضد 10 خطوط خلايا سرطانية وأظهرت النتائج أن المركبات 5a و 5d و 5i جعلت قابلية للبقاء للخلايا أقل من 10٪ واظهرت سمية تزيد عن 90٪ عند تركيز 250 ميكروجرام / مل. وعليها تم الانتهاء من فحص مضاد السرطان بست جرعات للمركبات الأكثر نشاطا وأظهر 5d نشاطًا مضادًا للسرطان قويًا جدًا، وخاصة خلايا سرطان الثدي 0.06) ± 1.98 = MCF7 IC50، 0.55 ± 8.06 = IC50 MDA ميكروجرام / مل.( تم إجراء اختبار القدرة على الاستنساخ بعد معالجة خلية MB-231 MDA بـ IC50 للمركب 5d وتأثرت كفاءة نمو وانتشار الخلايا بشكل فعال مقارنة بالخلايا غير المعالجة. وكذلك تم إجراء السمية الجينية للحمض النووي باستخدام اختبار المذنب او الكوميت وأشارت النتائج إلى تثبيط نسبة الحمض النووي على الرأس بشكل ملحوظ وزيادة كبيرة في نسبة الحمض النووي على الذيل.
530			_aIssues also as CD.
546			_aText in English and abstract in Arabic & English.
650		0	_aOrganic Chemistry
650		0	_aكيمياء عضوية
653		1	_acyanoacetamide _acoumarin _adiphenyl amine _afluconazole monoterpene _achitosan _ananostructure lipid carrier _ananocapsule _aminimal inhibitory concentration _aسيانواسيتاميد _aكومارين
700	0		_aNadia Hanafy Metwally _ethesis advisor.
700	0		_aIbrahim Mohamed El-Sherbiny _ethesis advisor.
700	0		_aWalaa Salah Gouda El-Serwy _ethesis advisor.
900			_b01-01-2025 _cNadia Hanafy Metwally _cIbrahim Mohamed El-Sherbiny _cWalaa Salah Gouda El-Serwy _UCairo University _FFaculty of Science _DDepartment of Chemistry
905			_aShimaa
942			_2ddc _cTH _e21 _n0
999			_c176984