000 05892namaa22004451i 4500
003 EG-GICUC
005 20260103092758.0
008 260101s2025 ua a|||frm||| 000 0 eng d
040 _aEG-GICUC
_beng
_cEG-GICUC
_dEG-GICUC
_erda
041 0 _aeng
_beng
_bara
049 _aDeposit
082 0 4 _a615.19
092 _a615.19
_221
097 _aM.Sc
099 _aCai01.08.04.M.Sc.2025.Ma.S
100 0 _aMadiha Khaled Hassan Elsobky,
_epreparation.
245 1 0 _aSynthesis of certain triazolopyridazine derivatives of biological interest /
_cby Madiha Khaled Hassan Elsobky ; Supervision Prof. Dr. Eman Mohamed Ahmed, Dr. Eman Adel Shams El-Din El-Khouly, Dr. Ahmed Abdel Mohsen Abdel Latif Ibraheem
246 1 5 _aصناعه بعض مشتقات تريازولوبيريدازين ذات أهميه بيولوجي
264 0 _c2025.
300 _a102 pages :
_billustrations ;
_c25 cm. +
_eCD.
336 _atext
_2rda content
337 _aUnmediated
_2rdamedia
338 _avolume
_2rdacarrier
502 _aThesis (M.Sc)-Cairo University, 2025.
504 _aBibliography: pages 88-102.
520 3 _aThis Thesis comprises four chapters. The first chapter includes an introduction about the various synthetic pathways for [1,2,3]triazolopyridazine and [1,2,4]triazolopyridazine derivatives, with particular emphasis on [1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine nucleus synthesis, a comprehensive examination of optimization strategies and structure-activity relationships, therapeutic efficacy evaluation methodologies, as well as the anticancer activity of triazolopyridazine-bearing compounds with focus on their enhanced potency and optimized pharmacological profiles. The second chapter clarifies the objectives of the work, the rational design of the target compounds, and the schemes designed for the preparation of these compounds. The third chapter consists of the theoretical discussion of the experimental work along with the discussion of the biological investigation results of the new compounds, molecular modelling results as well as a brief discussion of the structure-activity relationship. The fourth chapter encompasses the experimental section detailing the methodologies employed for synthesizing intermediates and final target molecules, including comprehensive characterization through physical properties, elemental analysis, and spectroscopic evaluation. Additionally, this chapter presents the in vitro anticancer screening and CDK4 enzyme inhibition assays of the newly developed compounds, along with cell cycle analysis and apoptosis studies conducted on the most potent derivatives and their corresponding molecular docking investigations.
520 3 _aتنقسم الرسالة إلى أربعة فصول. الفصل الأول مقدمة حول المسارات التركيبية المختلفة لمشتقات [1,2,3]ترايازولوبيريدازين و[1,2,4]ترايازولوبيريدازين، مع التركيز بشكل خاص على تركيب نواة [1,2,4]ترايازولو[4,3-ب -[بيريدازين، ودراسة شاملة لاستراتيجيات التحسين والعلاقات بين التركيب والنشاط، ومنهجيات تقييم الفعالية العلاجية، بالإضافة إلى النشاط المضاد للسرطان للمركبات الحاملة لنواة ترايازولوبيريدازين مع التركيز على قوتها وخصائصها الدوائية المُحسَّنة. الفصل الثاني يوضح أهداف العمل، والتصميم المنطقي للمركبات المستهدفة، والمخططات المصممة لتحضير هذه المركبات الفصل الثالث يتكون من المناقشة النظرية للعمل التجريبي إلى جانب مناقشة نتائج التحقيقات البيولوجية للمركبات الجديدة، ونتائج النمذجة الجزيئية بالإضافة إلى مناقشة موجزة للعلاقة بين التركيب والنشاط. الفصل الرابع يشمل القسم التجريبي الذي يفصل المنهجيات المستخدمة لتركيب المركبات الوسطية والجزيئات المستهدفة النهائية، بما في ذلك التوصيف الشامل من خلال الخصائص الفيزيائية، والتحليل العنصري، والتقييم الطيفي. بالإضافة إلى ذلك، يعرض هذا الفصل الفحص المضاد للسرطان في المختبر وفحوصات تثبيط إنزيم CDK4 للمركبات المطورة حديثاً، إلى جانب تحليل دورة الخلية و دراسات الموت المبرمج للخلايا التي أُجريت على المشتقات الأكثر فعالية والتحقيقات الجزيئية للإرساء المقابلة لها
530 _aIssues also as CD.
546 _aText in English and abstract in Arabic & English.
650 0 _aPharmaceutical chemistry
650 0 _aالكيمياء الصيدلية
653 1 _aAnticancer activity
_aApoptosis
_aCDK4
_aCell cycle
_aIn vitro screening
_aMolecular modelling,
_aStructure-activity relationship
_a1,2,4]Triazolo[4,3-b]pyridazine
_aالنشاط المضاد للسرطان
_aالموت المبرمج للخلايا
700 0 _aEman Mohamed Ahmed
_ethesis advisor.
700 0 _aEman Adel Shams El-Din El-Khouly
_ethesis advisor.
700 0 _aAhmed Abdel Mohsen Abdel Latif Ibraheem
_ethesis advisor.
900 _b01-01-2025
_cEman Mohamed Ahmed
_cEman Adel Shams El-Din El-Khouly
_cAhmed Abdel Mohsen Abdel Latif Ibraheem
_UCairo University
_FFaculty of Pharmacy
_DDepartment of Pharmaceutical Organic Chemistry
905 _aShimaa
942 _2ddc
_cTH
_e21
_n0
999 _c177292