000			06461namaa22004451i 4500
003			EG-GICUC
005			20260223111450.0
008			260213s2025 ua a|||frm||| 000 0 eng d
040			_aEG-GICUC _beng _cEG-GICUC _dEG-GICUC _erda
041	0		_aeng _beng _bara
049			_aDeposit
082	0	4	_a572
092			_a572 _221
097			_aPh.D
099			_aCai01.12.02.Ph.D.2025.Sa.S
100	0		_aSafaa Mahmoud Abdelrhim Basher, _epreparation.
245	1	0	_aSynthesis of some novel cyanoacrylamide derivatives incorporating the thiophene moiety and study of their anticancer activity / _cby Safaa Mahmoud Abdelrhim Basher ; Supervisors Prof. Dr. Ismail Abdelshafy Abdelhamid, Prof. Dr. Heba Mohamed Kamal, Dr. Farid Mohamed Sroor.
246	1	5	_aتحضير بعض مشتقات السيانوأكريلاميد الجديدة التي تحتوى على مجموعة الثيوفين و دراسة نشاطها المضاد للسرطان
264		0	_c2025.
300			_a85 pages : _billustrations ; _c25 cm. + _eCD.
336			_atext _2rda content
337			_aUnmediated _2rdamedia
338			_avolume _2rdacarrier
502			_aThesis (Ph.D)-Cairo University, 2025.
504			_aBibliography: pages 68-85.
520		3	_aNew cyano-acrylamide derivatives bearing the thiophene moiety were prepared and rigorously characterized. Thus, the reaction of diethyl 5-(2- cyanoacetamido)-3-methylthiophene-2,4-dicarboxylate with aldehydes in the presence of piperidine afforded the title compounds in very good to excellent yields (range 81–96 %). All the newly synthesized compounds were evaluated as anti-cancer agents against five major human cell lines namely, MCF7 (human Caucasian breast adenocarcinoma), PC3 (human prostate cancer cell line), HepG2 (Human hepatocellular carcinoma), PACA2 (epithelial cell line derived from tumor tissue of pancreas), and BJ1 (normal skin fibroblast). While most of the compounds showed good activity against MCF-7, they showed limited activity against PC3, HepG2, and PACA2. Compound 9 showed potent anti- cancer activity against the PACA2 cell line with IC50 131.18 µM compared with the reference drug (doxorubicin, IC50 exhibited potent anti-cancer activity against HePG2 cell lines with IC50 52.06 µM), while compound 10 124.51 µM compared to the positive control (doxorubicin, IC50 39.73 µM). The gene expression, DNA fragmentation, and DNA damage of the most promising compounds were discussed. Additionally, compounds 9 and 10 showed favorable binding energies and strong interactions with CDK2, EGFR, ER α, VEGFR, and Topoisomerase II receptors in the molecular docking simulation. These results suggest that these compounds have the potential to be effective candidates for anti- cancer therapy. Additionally, the in-silico ADMET profiles indicated that these compounds adhere to the Lipinski rules, indicating favorable physicochemical properties. These findings further support their potential for continued drug development efforts.
520		3	_aتم إعداد مشتقات جديدة من السيانو-أكريلاميد تحمل بنية الثيوفين وتوصيفها بدقة. وهكذا ، فإن تفاعل ثنائي إيثيل 5- (2-سيانواسيتاميدو) -3-ميثيل ثيوفين-2،4-ديكاربوكسيلات مع الألدهيدات في وجود البيبيريدين أعطى للمركبات نتائج جيدة جدا إلى ممتازة (النطاق 81-96٪ ، يعني 91٪). . تم تقييم جميع المركبات المركبة حديثا كعوامل مضادة للسرطان ضد خمسة خطوط خلايا رئيسية بشرية وهي MCF7 (سرطان الثدي الغدي القوقازي البشري) ، PC3 (خط خلايا سرطان البروستاتا البشري) ، HepG2 (سرطان الخلايا الكبدية البشرية) ، PACA2 (خط الخلايا الظهارية المشتقة من أنسجة ورم البنكرياس) ، و BJ1 (الخلايا الليفية الجلدية الطبيعية). بينما أظهرت معظم المركبات نشاطا جيدا ضد MCF-7 ، فقد أظهرت نشاطا محدودا ضد PC3 و HepG2 و PACA2. أظهر المركب 9 نشاطا قويا مضادا للسرطان ضد خط خلايا PACA2 مع IC50 =131.18 μM مقارنة بالدواء المرجعي (دوكسوروبيسين ، IC50= 52.06 ميكرومتر) ، بينما أظهر المركب 10 نشاطا قويا مضادا للسرطان ضد خطوط خلايا HePG2 مع IC50 =24.51 μM مقارنة بالتحكم الإيجابي (دوكسوروبيسين ، IC50 =39.73 ميكرومتر). تمت مناقشة التعبير الجيني وتجزئة الحمض النووي وتلف الحمض النووي لأكثر المركبات الواعدة. بالإضافة إلى ذلك ، أظهر المركبان 9 و 10 طاقات ربط عالية وتفاعلات قوية مع مستقبلات CDK2 و EGFR و ERα و VEGFFR و Topoisomerase II في محاكاة الالتحام الجزيئي. تشير هذه النتائج إلى أن هذه المركبات لديها القدرة على أن تكون مرشحة فعالة للعلاج المضاد للسرطان. بالإضافة إلى ذلك ، أشارت ملفات تعريف ADMET في in-silico إلى أن هذه المركبات تلتزم بقواعد Lipinski ، مما يشير إلى خصائص فيزيائية كيميائية عالية . وتدعم هذه النتائج أيضا قدرتها على مواصلة جهود تطوير الأدوية.
530			_aIssues also as CD.
546			_aText in English and abstract in Arabic & English.
650		0	_aBiochemistry
650		0	_aالكيميـاء الحيوية
653		1	_acyano-acrylamide derivatives _athiophene _aanti-cancer _agene expression _amolecular docking _aمشتقات السيانو-أكريلاميد _aالثيوفين
700	0		_aIsmail Abdelshafy Abdelhamid _ethesis advisor.
700	0		_aHeba Mohamed Kamal _ethesis advisor.
700	0		_aFarid Mohamed Sroor _ethesis advisor.
900			_b01-01-2025 _cIsmail Abdelshafy Abdelhamid _cHeba Mohamed Kamal _cFarid Mohamed Sroor _UCairo University _FFaculty of Science _DDepartment of Biochemistry
905			_aShimaa _eEman Ghareb
942			_2ddc _cTH _e21 _n0
999			_c178422