000 05168namaa22004451i 4500
003 EG-GICUC
005 20260223121229.0
008 260213s2025 ua a|||frm||| 000 0 eng d
040 _aEG-GICUC
_cEG-GICUC
_dEG-GICUC
_erda
_beng
041 0 _aeng
_beng
_bara
049 _aDeposit
082 0 4 _a547.036
092 _a547.036
_221
097 _aM.Sc
099 _aCai01.12.02.M.Sc.2025.Ra.S
100 0 _aRahma Ali Abdelghany,
_epreparation.
245 1 0 _aSynthesis, molecular docking studies and biological evaluation of some unsaturated carbonyl derivatives /
_cby Rahma Ali Abdelghany ; Supervisors Prof. Dr. Ismail Abdelshafy Abdelhamid, Dr .Nada Sabry Ibraheem Abd Elhady, Dr.Marwa Mohamed Mohamed Ahmed Sharaky.
246 1 5 _aتحضير وتقييم بيولوجي لبعض مشتقات الكربونيل الجديدة غير المشبعة كعوامل مضادة للسرطان
264 0 _c2025.
300 _a93 pages :
_billustrations ;
_c25 cm. +
_eCD.
336 _atext
_2rda content
337 _aUnmediated
_2rdamedia
338 _avolume
_2rdacarrier
502 _aThesis (M.Sc)-Cairo University, 2025.
504 _aBibliography: pages 82-92.
520 3 _aTo produce more effective anticancer medicines, a variety of new 2-arylideneindane-1,3-dione scaffolds were developed and synthesized by molecular hybridization. The base-catalyzed Knoevenagel reaction of 2-(4-formylphenoxy)-N-arylacetamides with 1,3-indandione produced good yields of the desired products. The structural features of the novel compounds were validated using spectrum and elemental analysis. The cytotoxic effect of the prepared compounds were determined against several human cancer and normal cell lines. It was found that compounds 5d and 5e exerted the most promising cytotoxic activity against Hela cells with IC50 (4.8 and 5 μg/mL, respectively) relative to doxorubicin (5 μg/mL). The molecular studies showed that compounds 5d and 5e decreased the expression level of Antigen kiel 67 (KI-67), Protein kinase B (AKT), Survivin, Interleukin-6 (IL-6), Interleukin-1beta (IL-1B), and Cyclooxygenase-2 (COX-2) genes in Hela treated cells. In addition, the activity of Glutathione (GSH), Caspase-9, Caspase-8, Caspase-3, P53, and BAX were significantly enhanced and Bcl2, Malondialdehyde (MDA), and IL-6 were suppressed in 5d and 5e treated Hela cells. Compounds 5d and 5e arrested the cell cycle at G0/G1 phase and decreased the migration ability of Hela cells to close the scratch gap after 48 h. Molecular docking study supported our ELISA results, where compounds 5d and 5e showed promising binding energy scores against P53 cancer mutant Y220C and Bcl2.
520 3 _aلقد تم إنشاء سته شالكونات جديدة، وتم استخدام العديد من التقنيات الطيفية لتحديد بنيتها. لقد تم اختبار كل مركب مُصنَّع للتأكد من سميته للخلايا ضد العديد من خطوط الخلايا السرطانية، وأظهر مركبات 5d & 5eافضل النتائج ضد HELA. لقد اوضح تفاعل البوليميراز المتسلسل للنسخ العكسي أن استخدام مركب 5d & 5e له تأثير مثبط على مستويات التعبيرالجينى لجينات ki67، وsurvivin، وIL-1B، وIL-6، وCOX-2، وAKT1. لقد قاطع المركب 5d & 5e دورة الخلية في مرحلة G0/G1 في الخلايا المعالجة HELA على التوالي وفقًا لتحليل التدفق الخلوي لدورة الخلية. تم ملاحظه زياده نشاط Caspase 8،Caspase 9 ، P53، BAX و GSH بشكل كبير وتثبيط ، BCL2، MDA و IL-6 في خلايا HELA المعالجة بـ 5d & 5e وفقًا لفحص ElISA (المقايسة الامتصاصية المناعية للانزيم المرتبط ). و أظهرفحص التئام الجروح بعد 48 ساعة من المعالجه أن شالكون 5d & 5e قلل من عدد خلايا HELA المهاجرة الي مكان الجرح والقدرة على إغلاق جرح الكشط مقارنةً بالخلايا الغير المعالجة. لقد تم التحقق من صحة بيانات الاليزا الخاصة بنا من خلال النمذجة الجزيئية النظرية ضد طفرات سرطان P53 Y220C وBCL2.
530 _aIssues also as CD.
546 _aText in English and abstract in Arabic & English.
650 0 _aCarbonyl compounds
650 0 _aمشتقات الكربونيل
653 1 _aChalcones
_aAnti-proliferative
_aAnti-oxidant
_aAnti-inflammatory
_aCell cycle arrest
_aAnti-metastatic.
700 0 _aIsmail Abdelshafy Abdelhamid
_ethesis advisor.
700 0 _aNada Sabry Ibraheem Abd Elhady
_ethesis advisor.
700 0 _aMarwa Mohamed Mohamed Ahmed Sharaky
_ethesis advisor.
900 _b01-01-2025
_cIsmail Abdelshafy Abdelhamid
_cNada Sabry Ibraheem Abd Elhady
_cMarwa Mohamed Mohamed Ahmed Sharaky
_UCairo University
_FFaculty of Science
_DDepartment of Chemistry
905 _aShimaa
_eEman Ghareb
942 _2ddc
_cTH
_e21
_n0
999 _c178425