000			07145cam a2200433 a 4500
003			EG-GiCUC
005			20260516160352.0
008			220305s2022 ua d frm 000 0 eng d
040			_aEG-GiCUC _beng _cEG-GiCUC
041	0		_aeng _beng _bara
049			_aDeposite
082	0	4	_a540
092			_a540 _221
097			_aM.Sc
099			_aCai01.12.02.M.Sc.2022.Es.S
100	0		_aEsraa Mohamed Fathi Mohamed _epreparation.
245	1	0	_aSynthesis and biological evaluation of novel Bis(Chalcones) as anticancer agents / _cby Esraa Mohamed Fathi Mohamed ; Supervised Prof.Dr. Ahmed Helmy Mahmoud Elwahy , Prof.Dr.Ismail Abdelshafy Abdelhamid , Prof.Dr.Marwan Mohamed Nabil Emara.
246	1	5	_aالتحضير والتقييم البيولوجى لشالكونات ثنائية و متماثلة جديدة كمضادات للسرطان
264		0	_c2022.
300			_a109 P. : _bcharts , facsimiles ; _c25cm _eCD
336			_atext _2rda content
337			_aUnmediated _2rdamedia
338			_avolume _2rdacarrier
502			_aThesis (M.Sc.) - Cairo University - Faculty of Science - Department of Biochemistry
504			_aBibliography: Pages 125-134.
520		3	_aA new series of bis(furan-based chalcone) derivatives linked to aliphatic linkers, with the furan units positioned at the A- or B-rings, synthesized and evaluated as anti-cancer agents. Chalcones 5a{u2013}c, in which the furan ring is designed to be a B-ring obtained by the reactions of Knoevenagel condensation of the suitable bis(acetyl) compounds 3a{u2013}c alongside with 2 equivalents of furan-2- aldehyde. Likewise, the condensation of bis(aldehydes) 7a{u2013}c with two equivalents of 2-acetylfuran afforded the corresponding chalcones 9a{u2013}c, in which the furan rings signify the chalcones{u2019} A-rings, in outstanding yields. The synthesized compounds have been characterized fully via 1HNMR, 13C- NMR, and elemental analysis. The in vitro anticancer activity of prepared compounds was tested against the following cell lines A549, HCT116, HepG2, PC3, A431, and BJ1 by MTT assay. Analysis of gene expression of skin and lung cancer-related genes, comet assay, and DNA fragmentation assay were also performed. Compounds 9a and 9c were found to be promising, with an IC50 of (24.9 and 13.7 og mlA new series of bis(furan-based chalcone) derivatives linked to aliphatic linkers, with the furan units positioned at the A- or B-rings, synthesized and evaluated as anti-cancer agents. Chalcones 5a{u2013}c, in which the furan ring is designed to be a B-ring obtained by the reactions of Knoevenagel condensation of the suitable bis(acetyl) compounds 3a{u2013}c alongside with 2 equivalents of furan-2- aldehyde. Likewise, the condensation of bis(aldehydes) 7a{u2013}c with two equivalents of 2-acetylfuran afforded the corresponding chalcones 9a{u2013}c, in which the furan rings signify the chalcones{u2019} A-rings, in outstanding yields
520		3	_aلقد تم تحضير وتقييم سلسله جديده من الشالكونات الثنائيه القائمه على الفيوران والمرتبطه بروابط اليفاتيه حيث تتواجد بها وحدات الفيوران المرتبطه بالحلقه Aاو Bكعوامل مضاده للسرطان. الشالكونات 5a-c التى بها يرتبط الفيوران بالحلقهB يتم الحصول عليها من تفاعلات تكاثف كنوفيناغل لمركبات الاسيتيل الثنائيه 3a-c مع اثنين من فيوران2-الدهيد. وبالمثل فان تكثيف ثنائي الالدهيد 7a–c مع اثنين من 2- اسيتيل فيوران يعطى نواتج ممتازه من الشالكونات 9a–c التى بها يرتبط الفيوران بالحلقه A . وهذه المركبات تم وصفها بشكل كامل من خلال 1HNMR, 13C-NMR وتحليل العناصروكذلك اختبارها كمضادات للسرطان فى المعمل على العديد من الخلايا A549) و HCT116 و HepG2 و PC3 و A431 و( BJ1 بواسطه استخدام التاثير السمي وتحليل التعبير الجيني للجينات المرتبطة بسرطان الجلد والرئة ومقايسة المذنب وفحص تجزئة الحمض النووي. ووجد ان المركبين 9a-9c هما الواعدين مع تاثير سمي قدره(24.9 , 13.7)) ميكروغرام / مل ، على التوالي) مقابل A549 مقارنة مع دوكسوروبيسين الذي يبلغ تاثيره السمي 28.3ميكروغرام / مل و تاثير سمي قدره (26.1 , 14.4)) ميكروغرام / مل ، على التوالي) مقابل A431 مقارنة مع دوكسوروبيسين الذي يبلغ تاثيره السمى24.9 ميكروغرام / مل وذلك مقارنه مع الخلايا فقط. وايضا نجد انخفاض مستوي التعبير الجيني للجينات hBD-2 و hBD-3 بشكل كبير (P <0.05) في خلايا سرطان الجلد A431 المعالجه بالدوكسوروبيسين والخلايا المعالجه بالمركبات 9a-c . بينما تزداد مستويات التعبير الجينى للجينات FOSB و IL-8 بشكل ملحوظ (P <0.05) في خلايا سرطان الرئه A549 المعالجه بالدوكسوروبيسين والخلايا المعالجه بالمركبات 9a–cعلى التوالي مقارنه مع الخلايا فقط. يزداد ايضا تلف الحمض النووي بشكل كبير (P <0.001) في عينات خلايا الجلد والرئة المعالجة مقارنة مع الخلايا الغير معالجه. وايضا أظهرت خلايا سرطان الجلد والرئة انخفاضًا بشكل كبير (P <0.05) في معدل تجزئة الحمض النووي مقارنةً بالخلايا المعالجه بالدوكسوروبيسين. ومن ناحية أخرى زادت معدلات تفتيت الحمض النووي بشكل كبير (P <0.001) في خلايا الجلد وخلايا الرئة المعالجة مقارنة مع الخلايا الغير معالجه. واستنتاجا لذلك أظهر المركبان المركبان 9a-c فعاليه مهمه كمضادات للسرطان ضد خلايا سرطان الرئة والجلد مقارنة بالعلاج الكيميائي المعروف (دوكسوروبيسين).
530			_aIssued also as CD
546			_aText in English and abstract in Arabic & English.
650		0	_aAnticancer agents
653		1	_aBis(furan-based chalcone) _aChalcones _aNovel Bis (Chalcones)
700	0		_aAhmed Helmy Mahmoud Elwahy _ethesis advisor.
700	0		_aIsmail Abdelshafy Abdelhamid _ethesis advisor.
700	0		_aMarwan Mohamed Nabil Emara _ethesis advisor.
900			_b29-06-2021 _cAhmed Helmy Mahmoud Elwahy _cIsmail Abdelshafy Abdelhamid _cMarwan Mohamed Nabil Emara _UCairo University _FFaculty of Science _D Department of Chemistry
905			_aShimaa _eRevisor
942			_2ddc _cTH
999			_c84400