Design and synthesis of new quinoline derivatives as chemotherapeutic agents /
Zeinab Sayed Fathy Ismail Elfakharany ,
Design and synthesis of new quinoline derivatives as chemotherapeutic agents / تصميم و تحضير مشتقات الكينولين الجديدة كعلاج كيميائى Zeinab Sayed Fathy Ismail Elfakharany ; Sahar Mahmoud Abouseri , Reem Khidr Arafa , Yassin Mohammed Nissan - 2022.
Thesis (M.Sc.)-Cairo University - Faculty of Pharmacy - Department of Pharmaceutical Chemistry
Bibliography: p. 160-192.
تم تصميم مشتقات الكينولين الجديدة وتحضيرها كعوامل علاج كيميائي تستهدف السرطان من خلال تثبيط نشاط VEGFR-2. تم اختبار جميع المركبات من أجل نشاطها المثبط VEGFR-2 الذي أظهر IC50 تتراوح من 36نانومولار إلى 2226 نانومولار مقارنة مع سورافينيب كدواء مرجعي مع IC50 = 45 نانومولار . تم العثور على المشتقات 10i و 10o لتكون أكثر المشتقات فعالية مع IC50 =36 نانومولار و 38 نانومولار على التوالي. تم تقييم جميع المشتقات المركبة لنشاطها السام للخلايا في المختبر عن طريق الفحص ضد خط الخلايا السرطانية HepG2. أظهرت سبعة مشتقات 10a ،,10d, 10c، 10e ، 10i ، 10n و 10o نشاطًا مضادًالإنقسام الخلاياأفضل (IC50= 4.60، 4.14 ، 1.07 ، 0.88، 2.75 ، 2.87 و 1.60 ميكرومولار على التوالي) من دواء سورافينيب المرجعي القياسي (IC50 = 8.38 ميكرومولار ). علاوة على ذلك ، أجريت دراسات المحاكاةالجزيئية لدراسة تفاعل المركبات الجديدة في الموقع النشط لمستقبل عامل النمو البطاني الوعائي -2 (كود PDB: 4ASD). أشارت النتائج إلى أن المركبين10i و10oلهما القدرة على العمل كمركبات محتملةلتطوير عوامل علاجية جديدة مضادة للسرطان
Pharmaceutical Chemistry
New quinoline derivatives
540
Design and synthesis of new quinoline derivatives as chemotherapeutic agents / تصميم و تحضير مشتقات الكينولين الجديدة كعلاج كيميائى Zeinab Sayed Fathy Ismail Elfakharany ; Sahar Mahmoud Abouseri , Reem Khidr Arafa , Yassin Mohammed Nissan - 2022.
Thesis (M.Sc.)-Cairo University - Faculty of Pharmacy - Department of Pharmaceutical Chemistry
Bibliography: p. 160-192.
تم تصميم مشتقات الكينولين الجديدة وتحضيرها كعوامل علاج كيميائي تستهدف السرطان من خلال تثبيط نشاط VEGFR-2. تم اختبار جميع المركبات من أجل نشاطها المثبط VEGFR-2 الذي أظهر IC50 تتراوح من 36نانومولار إلى 2226 نانومولار مقارنة مع سورافينيب كدواء مرجعي مع IC50 = 45 نانومولار . تم العثور على المشتقات 10i و 10o لتكون أكثر المشتقات فعالية مع IC50 =36 نانومولار و 38 نانومولار على التوالي. تم تقييم جميع المشتقات المركبة لنشاطها السام للخلايا في المختبر عن طريق الفحص ضد خط الخلايا السرطانية HepG2. أظهرت سبعة مشتقات 10a ،,10d, 10c، 10e ، 10i ، 10n و 10o نشاطًا مضادًالإنقسام الخلاياأفضل (IC50= 4.60، 4.14 ، 1.07 ، 0.88، 2.75 ، 2.87 و 1.60 ميكرومولار على التوالي) من دواء سورافينيب المرجعي القياسي (IC50 = 8.38 ميكرومولار ). علاوة على ذلك ، أجريت دراسات المحاكاةالجزيئية لدراسة تفاعل المركبات الجديدة في الموقع النشط لمستقبل عامل النمو البطاني الوعائي -2 (كود PDB: 4ASD). أشارت النتائج إلى أن المركبين10i و10oلهما القدرة على العمل كمركبات محتملةلتطوير عوامل علاجية جديدة مضادة للسرطان
Pharmaceutical Chemistry
New quinoline derivatives
540