Design, Synthesis and Biological Evaluation of new Fused Pyrimidine Derivatives /
Basant Tharwat Ahmed Ibrahim,
Design, Synthesis and Biological Evaluation of new Fused Pyrimidine Derivatives / تصميم وتشييد وتقييم بيولوجي لمشتقات البيريميدين المدمجة الجديدة Basant Tharwat Ahmed Ibrahim ; Heba Abdel-Rasheed Abdel-khalek,Eman Raafat Mohammed,Nehad Mohamed El Dydamony - 2022.
Thesis (M.Sc.)-Cairo University,Faculty of Pharmacy,Department of Pharmaceutical Chemistry.
Bibliography: p. 103-117.
يعد السرطان مشكلة صحية عامة كبرى على مستوى العالم. حيث يتسبب فى أكبر نسب للوفيات فى جميع أنحاء العالم. ولذلك أصبحنا فى حاجة ماسة إلى اكتشاف أدوية جديدة مضادة للسرطان نظراً لتطوره السريع وانتشاره الواسع. وتعد ظهور مقاومة الأدوية من أهم التحديات لدى العلماء أثناء اٍيجاد الحلول لمرض السرطان. .بستهدف العلاج الكيميائى التقليدى الحمض النووى للخلية بشكل مباشر ولكن من خلال الطفرات يمكن للخلايا السرطانية تطوير المقاومة. الكينازولينون من مشتقات البيريمييدين غير متجانسة الحلقة التى تمتلك أنشطة بيولوجية واسعة النطاق. كما أنها أظهرت نشاطًا واع دًا مضا دًا للسرطان من خلال آليات العمل المختلفة. لذلك، فإن الهدف من هذا البحث هو تصنيع مشتقات علاجية تكون أكثر فاعلية فى مكافحة السرطان. يشتمل هذا البحث على تصنيع تسعة عشر مشتق ا جديدًا من الكينازولينون على أمل إنتاج مركبات جديدة ذات نشاط واعد مضاد للسرطان. تم اختبار فاعلية المركبات المشيدة الجديدة فى المعهد القومى للسرطان على ستين نوعً ا من الخلايا تمتلك نشاطًا قويًا مضادًا للأورام. ΙVc, VIa, VIb, VId, VIg السرطانية. وأظهرت النتائج أن المركبات لأجراء العديد من الاختبارات: ΙVc, VIa, VIb, VId, VIg تم اختبار أفضل خمس مركبات وهم CDK النشاط المثبط لانزيم 2 تحليل دورة الخلية قياس موت الخلية المبرمج (PDB: (CDK وكذلك تم دراسة الٍارساء الجزيئى للمركبات الخمسة فى الموقع النشط للانزيم ( 2 .2B53)
Pharmaceutical Chemistry
Quinazoline
615.84
Design, Synthesis and Biological Evaluation of new Fused Pyrimidine Derivatives / تصميم وتشييد وتقييم بيولوجي لمشتقات البيريميدين المدمجة الجديدة Basant Tharwat Ahmed Ibrahim ; Heba Abdel-Rasheed Abdel-khalek,Eman Raafat Mohammed,Nehad Mohamed El Dydamony - 2022.
Thesis (M.Sc.)-Cairo University,Faculty of Pharmacy,Department of Pharmaceutical Chemistry.
Bibliography: p. 103-117.
يعد السرطان مشكلة صحية عامة كبرى على مستوى العالم. حيث يتسبب فى أكبر نسب للوفيات فى جميع أنحاء العالم. ولذلك أصبحنا فى حاجة ماسة إلى اكتشاف أدوية جديدة مضادة للسرطان نظراً لتطوره السريع وانتشاره الواسع. وتعد ظهور مقاومة الأدوية من أهم التحديات لدى العلماء أثناء اٍيجاد الحلول لمرض السرطان. .بستهدف العلاج الكيميائى التقليدى الحمض النووى للخلية بشكل مباشر ولكن من خلال الطفرات يمكن للخلايا السرطانية تطوير المقاومة. الكينازولينون من مشتقات البيريمييدين غير متجانسة الحلقة التى تمتلك أنشطة بيولوجية واسعة النطاق. كما أنها أظهرت نشاطًا واع دًا مضا دًا للسرطان من خلال آليات العمل المختلفة. لذلك، فإن الهدف من هذا البحث هو تصنيع مشتقات علاجية تكون أكثر فاعلية فى مكافحة السرطان. يشتمل هذا البحث على تصنيع تسعة عشر مشتق ا جديدًا من الكينازولينون على أمل إنتاج مركبات جديدة ذات نشاط واعد مضاد للسرطان. تم اختبار فاعلية المركبات المشيدة الجديدة فى المعهد القومى للسرطان على ستين نوعً ا من الخلايا تمتلك نشاطًا قويًا مضادًا للأورام. ΙVc, VIa, VIb, VId, VIg السرطانية. وأظهرت النتائج أن المركبات لأجراء العديد من الاختبارات: ΙVc, VIa, VIb, VId, VIg تم اختبار أفضل خمس مركبات وهم CDK النشاط المثبط لانزيم 2 تحليل دورة الخلية قياس موت الخلية المبرمج (PDB: (CDK وكذلك تم دراسة الٍارساء الجزيئى للمركبات الخمسة فى الموقع النشط للانزيم ( 2 .2B53)
Pharmaceutical Chemistry
Quinazoline
615.84