Synthesis of biologically active Heterocyclic compounds from cyanomethylene reagents and β-diketones /
Marwa Shokry Ibrahim Bayoumy,
Synthesis of biologically active Heterocyclic compounds from cyanomethylene reagents and β-diketones / تحضير مركبات حلقيه غير متجانسة نشطه بيولوجيا من كواشف السيانوميثلين و البيتا ثنائى الكيتونات by Marwa Shokry Ibrahim Bayoumy ; Supervisor: Prof. Dr. Rafat Milade Mohareb, Prof. Dr. Rafaat Ibrahim Naseem. - 220 pages : illustrations ; 25 cm. + CD.
Thesis (Ph.D)-Cairo University, 2025.
Bibliography: pages 201-220.
This work involves the synthesis of novel heterocyclic compounds across the three sections of the original study.This study explores the synthesis of xanthene derivatives 3a-c through a two-component reaction between cyclohexane-1,3-dione and aromatic aldehydes. These intermediates were further transformed via heterocyclization using elemental sulfur and phenylisothiocyanate to produce fused thiazole derivatives. Alternatively, treating the xanthenes with sulfur alone resulted in fused thiophene derivatives.Multicomponent reactions involving 3a-c, aromatic aldehydes, and either furfural or benzaldehyde led to the formation of xanthene derivatives.Biological evaluations revealed that several of the synthesized compounds demonstrated potent anti-proliferative activity. The most promising candidates were further tested for tyrosine kinase inhibition, exhibiting significant inhibitory effects. Additionally, morphological assessments were conducted on A549 cell lines to investigate the impact of the two most active compounds. This research's results highlight these compounds' potential and provide a strong foundation for further investigations. هدفت الدراسة الحالية إلى استخدام سلسلة من مركبات الكربونيل غير المشبعة (البيتا ثنائى الكيتونات) في تصنيع مشتقات الزانثينات، البيريدين، البيران، الثيوفين، الثيازول، واستخداماتها في تصنيع الحلقات غير المتجانسة. تم تقييم السمية الخلوية للمنتج المحضر حديثا مقابل ستة خطوط خلايا سرطانية مختارة وهي (A549، H460، HT-29، MKN-45، U87MG) وفحوصات التثبيط ضد خمسة كينازات التيروزين. تم التأكد من تركيب مركبات المنتج بناء على البيانات التحليلية والطيفية.
Text in English and abstract in Arabic & English.
Heterocyclic compounds
المركبات الحلقية غير المتجانسة
Multicomponent xanthenes thiazole thiophene fused derivatives anti-proliferative evaluations
547.59
Synthesis of biologically active Heterocyclic compounds from cyanomethylene reagents and β-diketones / تحضير مركبات حلقيه غير متجانسة نشطه بيولوجيا من كواشف السيانوميثلين و البيتا ثنائى الكيتونات by Marwa Shokry Ibrahim Bayoumy ; Supervisor: Prof. Dr. Rafat Milade Mohareb, Prof. Dr. Rafaat Ibrahim Naseem. - 220 pages : illustrations ; 25 cm. + CD.
Thesis (Ph.D)-Cairo University, 2025.
Bibliography: pages 201-220.
This work involves the synthesis of novel heterocyclic compounds across the three sections of the original study.This study explores the synthesis of xanthene derivatives 3a-c through a two-component reaction between cyclohexane-1,3-dione and aromatic aldehydes. These intermediates were further transformed via heterocyclization using elemental sulfur and phenylisothiocyanate to produce fused thiazole derivatives. Alternatively, treating the xanthenes with sulfur alone resulted in fused thiophene derivatives.Multicomponent reactions involving 3a-c, aromatic aldehydes, and either furfural or benzaldehyde led to the formation of xanthene derivatives.Biological evaluations revealed that several of the synthesized compounds demonstrated potent anti-proliferative activity. The most promising candidates were further tested for tyrosine kinase inhibition, exhibiting significant inhibitory effects. Additionally, morphological assessments were conducted on A549 cell lines to investigate the impact of the two most active compounds. This research's results highlight these compounds' potential and provide a strong foundation for further investigations. هدفت الدراسة الحالية إلى استخدام سلسلة من مركبات الكربونيل غير المشبعة (البيتا ثنائى الكيتونات) في تصنيع مشتقات الزانثينات، البيريدين، البيران، الثيوفين، الثيازول، واستخداماتها في تصنيع الحلقات غير المتجانسة. تم تقييم السمية الخلوية للمنتج المحضر حديثا مقابل ستة خطوط خلايا سرطانية مختارة وهي (A549، H460، HT-29، MKN-45، U87MG) وفحوصات التثبيط ضد خمسة كينازات التيروزين. تم التأكد من تركيب مركبات المنتج بناء على البيانات التحليلية والطيفية.
Text in English and abstract in Arabic & English.
Heterocyclic compounds
المركبات الحلقية غير المتجانسة
Multicomponent xanthenes thiazole thiophene fused derivatives anti-proliferative evaluations
547.59