Normal view MARC view ISBD view

Design and synthesis of novel coumarin-based derivatives as potential carbonic anhydrase inhibitors / (Record no. 174830)

MARC details
000 -LEADER
fixed length control field	06992namaa22004331i 4500
003 - CONTROL NUMBER IDENTIFIER
control field	OSt
005 - أخر تعامل مع التسجيلة
control field	20251023132127.0
008 - FIXED-LENGTH DATA ELEMENTS--GENERAL INFORMATION
fixed length control field	251014s2025 ua a\|\|\|frm\|\|\| 000 0 eng d
040 ## - CATALOGING SOURCE
Original cataloguing agency	EG-GICUC
Language of cataloging	eng
Transcribing agency	EG-GICUC
Modifying agency	EG-GICUC
Description conventions	rda
041 0# - LANGUAGE CODE
Language code of text/sound track or separate title	eng
Language code of summary or abstract	eng
--	ara
049 ## - Acquisition Source
Acquisition Source	Deposit
082 04 - DEWEY DECIMAL CLASSIFICATION NUMBER
Classification number	615.19
092 ## - LOCALLY ASSIGNED DEWEY CALL NUMBER (OCLC)
Classification number	615.19
Edition number	21
097 ## - Degree
Degree	M.Sc
099 ## - LOCAL FREE-TEXT CALL NUMBER (OCLC)
Local Call Number	Cai01.08.05.M.Sc.2025.Ma.D
100 0# - MAIN ENTRY--PERSONAL NAME
Authority record control number or standard number	Mahmoud Sami Mahmoud Elkotamy,
Preparation	preparation.
245 10 - TITLE STATEMENT
Title	Design and synthesis of novel coumarin-based derivatives as potential carbonic anhydrase inhibitors /
Statement of responsibility, etc.	by Mahmoud Sami Mahmoud Elkotamy ; Supervision of Prof. Dr. Sahar Mahmoud Abou-Seri, Dr. Mohamed Ashraf Abdelrahman.
246 15 - VARYING FORM OF TITLE
Title proper/short title	تصميم وتشييد مجموعة من مشتقات الكيومارين الجديدة كمثبطات محتملة لإنزيم الكربونيك انهيدريز
264 #0 - PRODUCTION, PUBLICATION, DISTRIBUTION, MANUFACTURE, AND COPYRIGHT NOTICE
Date of production, publication, distribution, manufacture, or copyright notice	2025.
300 ## - PHYSICAL DESCRIPTION
Extent	177 pages :
Other physical details	illustrations ;
Dimensions	25 cm. +
Accompanying material	CD.
336 ## - CONTENT TYPE
Content type term	text
Source	rda content
337 ## - MEDIA TYPE
Media type term	Unmediated
Source	rdamedia
338 ## - CARRIER TYPE
Carrier type term	volume
Source	rdacarrier
502 ## - DISSERTATION NOTE
Dissertation note	Thesis (M.Sc)-Cairo University, 2025.
504 ## - BIBLIOGRAPHY, ETC. NOTE
Bibliography, etc. note	Bibliography: pages 151-175.
520 #3 - SUMMARY, ETC.
Summary, etc.	Cancer continues to be a primary cause of death globally, highlighting the need for ongoing innovation in therapeutic agents. Despite notable progress in cancer treatment, the development of drug resistance and serious side effects linked to existing chemotherapeutics highlight the critical necessity for more effective and selective anticancer agents. The coumarin scaffold has emerged as a significant structure in medicinal chemistry, especially in developing anticancer agents.<br/>Coumarins are a diverse group of naturally occurring and synthetic compounds known for their extensive biological activities. The coumarin nucleus (2H-Chromen-2-one) is an effective template for developing novel anticancer agents due to its synthetic accessibility, structural diversity, and capacity to engage with multiple biological targets. These compounds exhibit notable anticancer potential via mechanisms such as kinase inhibition, cell cycle arrest, apoptosis induction, and anti-angiogenic effects.<br/>This thesis describes the design, synthesis, and biological assessment of novel coumarin-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives 9a-t and 23a-r and evaluated for their inhibitory activity against four carbonic anhydrase isoforms hCA I, II, IX, and XII. Compounds 9h, 9r, 23g, and 23n displayed a superior or comparable activity compared to the reference AAZ against hCA IX and XII isoforms. The synthetic strategy entails incorporating diverse pharmacophoric elements into the coumarin core structure to improve biological activity and target specificity. The synthesized compounds were characterized through various spectroscopic techniques. The anticancer activity against multiple cancer cell lines revealed the significant cytotoxicity of compounds 9k, 9m, 9q, and 23n, where they were subjected for five-dose screening. These derivatives were further estimated for their tubulin polymerization inhibitory activity. Molecular modeling studies were performed to elucidate the binding interactions of these compounds with their molecular targets.
520 #3 - SUMMARY, ETC.
Summary, etc.	لا يزال السرطان يمثل أحد الأسباب الرئيسية للوفاة على مستوى العالم، مما يؤكد الحاجة المستمرة لابتكار عوامل علاجية جديدة. وعلى الرغم من التقدم الملحوظ في علاج السرطان، إلا أن تطور مقاومة الأدوية والآثار الجانبية الخطيرة المرتبطة بالعلاجات الكيميائية الحالية يبرز الحاجة الماسة لعوامل أكثر فعالية وانتقائية في مكافحة السرطان.<br/>برز الهيكل الأساسي للكومارين كبنية مهمة في مجال الكيمياء الطبية، وخاصة في تطوير العوامل المضادة للسرطان. تعد مركبات الكومارين مجموعة متنوعة من المركبات الطبيعية والمصنعة المعروفة بمجموعتها الواسعة من الأنشطة البيولوجية. تُظهر هذه المركبات إمكانات مضادة للسرطان من خلال آليات متعددة، مثل تثبيط الكينازات، وإيقاف دورة الخلية، وتحفيز موت الخلايا المبرمج، والتأثيرات المضادة لتكوين الأوعية الدموية.<br/>تتناول هذه الأطروحة تصميم وتصنيع وتقييم مشتقات كومارين بيرازولو [1,5-a] جديدة 9a-t و 23a-r كعوامل محتملة مضادة للسرطان. تتضمن استراتيجية التصنيع دمج عناصر دوائية متنوعة في البنية الأساسية للكومارين لتحسين النشاط البيولوجي وانتقائية الاستهداف. تم توصيف المركبات المصنعة من خلال تقنيات طيفية مختلفة، بما في ذلك الرنين النووي المغناطيسي للبروتون والكربون والأشعة تحت الحمراء، وتم تقييم نشاطها المضاد للسرطان ضد خطوط خلوية سرطانية متعددة. كما أجريت دراسات النمذجة الجزيئية لتوضيح تفاعلات الارتباط لهذه المركبات مع أهدافها الجزيئية.<br/>تتكون الأطروحة من خمسة أجزاء رئيسية تشمل المقدمة ومراجعة الأدبيات، والأهداف البحثية، والمناقشة النظرية (التي تغطي الجوانب الكيميائية والبيولوجية والحاسوبية)، والجزء التجريبي، والمراجع. تم تقييم المركبات المصنعة بشكل شامل من خلال تجارب متعددة، بما في ذلك دراسات تثبيط إنزيمات الكربونيك أنهيدراز، واختبارات السمية الخلوية، وتحليل دورة الخلية، ودراسات تثبيط بلمرة التيوبيولين، مما يوفر رؤى قيمة حول إمكاناتها العلاجية في علاج السرطان.
530 ## - ADDITIONAL PHYSICAL FORM AVAILABLE NOTE
Issues CD	Issues also as CD.
546 ## - LANGUAGE NOTE
Text Language	Text in English and abstract in Arabic & English.
650 #0 - SUBJECT ADDED ENTRY--TOPICAL TERM
Topical term or geographic name entry element	Pharmaceutical Chemistry
650 #0 - SUBJECT ADDED ENTRY--TOPICAL TERM
Topical term or geographic name entry element	الكيمياء الصيدلية
653 #1 - INDEX TERM--UNCONTROLLED
Uncontrolled term	Coumarin
--	CAIs
--	Tubulin polymerization
--	Anticancer
--	Apoptosis
--	Molecular docking
700 0# - ADDED ENTRY--PERSONAL NAME
Personal name	Sahar Mahmoud Abou-Seri
Relator term	thesis advisor.
700 0# - ADDED ENTRY--PERSONAL NAME
Personal name	Mohamed Ashraf Abdelrahman
Relator term	thesis advisor.
900 ## - Thesis Information
Grant date	01-01-2025
Supervisory body	Sahar Mahmoud Abou-Seri
--	Mohamed Ashraf Abdelrahman
Universities	Cairo University
Faculties	Faculty of Pharmacy
Department	Department of Pharmaceutical Chemistry
905 ## - Cataloger and Reviser Names
Cataloger Name	Shimaa
Reviser Names	Eman Ghareb
942 ## - ADDED ENTRY ELEMENTS (KOHA)
Source of classification or shelving scheme	Dewey Decimal Classification
Koha item type	Thesis
Edition	21
Suppress in OPAC	No

Holdings
Source of classification or shelving scheme	Home library	Current library	Date acquired	Inventory number	Full call number	Barcode	Date last seen	Effective from	Koha item type
Dewey Decimal Classification	المكتبة المركزبة الجديدة - جامعة القاهرة	قاعة الرسائل الجامعية - الدور الاول	14.10.2025	92166	Cai01.08.05.M.Sc.2025.Ma.D	01010110092166000	14.10.2025	14.10.2025	Thesis

جامعة القاهرة

المكتبة المركزية الجديدة

مكتبة جامعة القاهرة الأهلية

Design and synthesis of novel coumarin-based derivatives as potential carbonic anhydrase inhibitors / (Record no. 174830)