Design and synthesis of new quinoline derivatives as chemotherapeutic agents / Zeinab Sayed Fathy Ismail Elfakharany ; Sahar Mahmoud Abouseri , Reem Khidr Arafa , Yassin Mohammed Nissan
Material type: TextPublication details: 2022.Content type:- text
- Unmediated
- volume
- تصميم و تحضير مشتقات الكينولين الجديدة كعلاج كيميائى
- 540
Item type | Current library | Home library | Call number | Status | Date due | Barcode | |
---|---|---|---|---|---|---|---|
Thesis | قاعة الرسائل الجامعية - الدور الاول | المكتبة المركزبة الجديدة - جامعة القاهرة | Cai01.08.05.M.Sc.2022.Ze.D (Browse shelf(Opens below)) | Not for loan | 01010110086542000 |
Thesis (M.Sc.)-Cairo University - Faculty of Pharmacy - Department of Pharmaceutical Chemistry
Bibliography: p. 160-192.
تم تصميم مشتقات الكينولين الجديدة وتحضيرها كعوامل علاج كيميائي تستهدف السرطان من خلال تثبيط نشاط VEGFR-2. تم اختبار جميع المركبات من أجل نشاطها المثبط VEGFR-2 الذي أظهر IC50 تتراوح من 36نانومولار إلى 2226 نانومولار مقارنة مع سورافينيب كدواء مرجعي مع IC50 = 45 نانومولار . تم العثور على المشتقات 10i و 10o لتكون أكثر المشتقات فعالية مع IC50 =36 نانومولار و 38 نانومولار على التوالي. تم تقييم جميع المشتقات المركبة لنشاطها السام للخلايا في المختبر عن طريق الفحص ضد خط الخلايا السرطانية HepG2. أظهرت سبعة مشتقات 10a ،,10d, 10c، 10e ، 10i ، 10n و 10o نشاطًا مضادًالإنقسام الخلاياأفضل (IC50= 4.60، 4.14 ، 1.07 ، 0.88، 2.75 ، 2.87 و 1.60 ميكرومولار على التوالي) من دواء سورافينيب المرجعي القياسي (IC50 = 8.38 ميكرومولار ). علاوة على ذلك ، أجريت دراسات المحاكاةالجزيئية لدراسة تفاعل المركبات الجديدة في الموقع النشط لمستقبل عامل النمو البطاني الوعائي -2 (كود PDB: 4ASD). أشارت النتائج إلى أن المركبين10i و10oلهما القدرة على العمل كمركبات محتملةلتطوير عوامل علاجية جديدة مضادة للسرطان
There are no comments on this title.